Oxazolidinone
Synthetische Antibiotika, die den Start der bakteriellen Proteinsynthese blockieren; aktiv gegen MRSA und VRE, auch oral.
Was sie sind
Eine vollsynthetische Klasse (Linezolid, Tedizolid) für resistente grampositive Infektionen: MRSA, vancomycinresistente Enterokokken und penicillinresistente Pneumokokken. Linezolid ist außerdem Teil mancher Schemata gegen arzneimittelresistente Tuberkulose.
Wirkmechanismus
Sie binden an die 23S-rRNA der 50S-Ribosomenuntereinheit im Peptidyltransferase-Zentrum und verhindern die Bildung des funktionsfähigen 70S-Initiationskomplexes. Da die Bindungsstelle einzigartig ist, gibt es keine Kreuzresistenz mit anderen Proteinsynthesehemmern. Gegen Staphylokokken und Enterokokken wirken sie bakteriostatisch, gegen die meisten Streptokokken bakterizid.
Zielstruktur: 23S-rRNA der bakteriellen 50S-Ribosomenuntereinheit
Arzneimittel dieser Klasse
- LinezolidOrales oder intravenöses Oxazolidinon für MRSA, VRE und resistente Tuberkulose; Thrombozyten, Nerven und…Peptidyltransferase-Zentrum der 23S-rRNA, 50S-Ribosomenuntereinheit
- TedizolidEin einmal täglich oral oder intravenös gegebenes Oxazolidinon bei grampositiven Hautinfektionen einschließlich MRSA…Peptidyltransferase-Zentrum der 23S-rRNA, 50S-Ribosomenuntereinheit
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In welchem Schritt blockieren Oxazolidinone die Proteinsynthese?
Bei der Initiation: Durch Bindung an die 23S-rRNA der 50S-Untereinheit verhindern sie den Zusammenbau des funktionsfähigen 70S-Initiationskomplexes.
Warum kann Linezolid ein Serotoninsyndrom auslösen?
Es hemmt schwach die Monoaminoxidase, sodass sich die Wirkung serotonerger Arzneimittel wie SSRI verstärkt.
Welche Toxizitäten treten vor allem bei langen Linezolid-Therapien auf?
Myelosuppression (besonders Thrombozytopenie), periphere und Optikusneuropathie sowie Laktatazidose.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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