Oxazolidinonas
Antibióticos sintéticos que bloqueiam o início da síntese proteica bacteriana; ativos contra MRSA e VRE, também por via oral.
O que são
Uma classe totalmente sintética (linezolida, tedizolida) para infecções resistentes por gram-positivos: MRSA, enterococos resistentes à vancomicina e pneumococos resistentes à penicilina. A linezolida também faz parte de alguns esquemas para tuberculose resistente a fármacos.
Mecanismo de ação
Ligam-se ao rRNA 23S da subunidade ribossômica 50S, no centro peptidil-transferase, e impedem a formação do complexo de iniciação 70S funcional. Como o sítio é único, não há resistência cruzada com outros inibidores da síntese proteica. São bacteriostáticas contra estafilococos e enterococos e bactericidas contra a maioria dos estreptococos.
Alvo: rRNA 23S da subunidade ribossômica 50S bacteriana
Fármacos desta classe
- LinezolidaOxazolidinona oral ou IV para MRSA, VRE e tuberculose resistente; atenção às plaquetas, aos nervos e às interações com…Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50S
- TedizolidaOxazolidinona de dose única diária, oral ou IV, para infecções de pele por gram-positivos, inclusive MRSA; semelhante…Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50S
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Em qual etapa as oxazolidinonas bloqueiam a síntese proteica?
Na iniciação: ao se ligarem ao rRNA 23S da subunidade 50S, impedem a montagem do complexo de iniciação 70S funcional.
Por que a linezolida pode causar síndrome serotoninérgica?
Inibe fracamente a monoamina oxidase, de modo que fármacos serotoninérgicos como os ISRS têm seu efeito somado.
Quais toxicidades aparecem principalmente em tratamentos longos com linezolida?
Mielossupressão (sobretudo trombocitopenia), neuropatia periférica e óptica e acidose lática.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.