Oxazolidinones
Antibiotiques synthétiques qui bloquent le démarrage de la synthèse protéique bactérienne ; actifs sur le SARM et les ERV, y compris par voie orale.
De quoi s'agit-il
Classe entièrement synthétique (linézolide, tédizolide) destinée aux infections à Gram positif résistantes : SARM, entérocoques résistants à la vancomycine et pneumocoques résistants à la pénicilline. Le linézolide fait aussi partie de certains schémas contre la tuberculose pharmacorésistante.
Mécanisme d'action
Elles se lient à l'ARNr 23S de la sous-unité ribosomique 50S, au centre peptidyl-transférase, et empêchent la formation du complexe d'initiation 70S fonctionnel. Ce site étant unique, il n'y a pas de résistance croisée avec les autres inhibiteurs de la synthèse protéique. Elles sont bactériostatiques sur les staphylocoques et les entérocoques et bactéricides sur la plupart des streptocoques.
Cible: ARNr 23S de la sous-unité ribosomique 50S bactérienne
Médicaments de cette classe
- LinézolideOxazolidinone orale ou IV contre le SARM, les ERV et la tuberculose résistante ; surveiller plaquettes, nerfs et…Centre peptidyl-transférase de l'ARNr 23S, sous-unité ribosomique 50S
- TédizolideOxazolidinone en une prise par jour, orale ou IV, pour les infections cutanées à bactéries à Gram positif, y compris à…Centre peptidyl-transférase de l'ARNr 23S, sous-unité ribosomique 50S
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
À quelle étape les oxazolidinones bloquent-elles la synthèse protéique ?
À l'initiation : en se liant à l'ARNr 23S de la sous-unité 50S, elles empêchent l'assemblage du complexe d'initiation 70S fonctionnel.
Pourquoi le linézolide peut-il provoquer un syndrome sérotoninergique ?
Il inhibe faiblement la monoamine oxydase, de sorte que l'effet des médicaments sérotoninergiques comme les ISRS s'accumule.
Quelles toxicités apparaissent surtout lors des traitements prolongés par linézolide ?
La myélosuppression (surtout la thrombopénie), la neuropathie périphérique et optique, et l'acidose lactique.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.