Linezolid

Oxazolidinone
Oxazolidinone

Orales oder intravenöses Oxazolidinon für MRSA, VRE und resistente Tuberkulose; Thrombozyten, Nerven und Serotonin-Wechselwirkungen beachten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Oxazolidinone
Target: Peptidyltransferase-Zentrum der 23S-rRNA, 50S-Ribosomenuntereinheit
Used for: Komplizierte Hautinfektionen
Key effects: Diarrhö · Geschmacksveränderung
Monitor: Wöchentliches Blutbild · Sehen
ATC: J01XX08

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Peptidyltransferase-Zentrum der 23S-rRNA, 50S-RibosomenuntereinheitLinezolid

Die Abbildung zeigt Linezolid in der großen (50S-)Ribosomenuntereinheit von Staphylococcus aureus, einem echten klinischen Ziel. Es gibt auch eine Struktur des menschlichen mitochondrialen Ribosoms mit Linezolid (PDB 9CN3), die seine mitochondriale Toxizität erklären hilft.

Zielstruktur in 3D: Peptidyltransferase-Zentrum der 23S-rRNA, 50S-Ribosomenuntereinheit. PDB-Struktur 4WFA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Linezolid bindet an die 23S-rRNA der 50S-Untereinheit und verhindert die Bildung des 70S-Initiationskomplexes, sodass die Translation nie beginnt. Gegen Staphylokokken und Enterokokken wirkt es bakteriostatisch, gegen die meisten Streptokokken bakterizid. Resistenz entsteht durch Punktmutationen in der 23S-rRNA. Mitochondriale Ribosomen ähneln bakteriellen, was die wahrscheinliche Grundlage seiner Toxizität für Blut, Nerven und Laktat ist.

Bindet an die 23S-rRNA der 50S-Untereinheit
Der 70S-Initiationskomplex kann sich nicht bilden
Die Proteinsynthese beginnt nie
Das Wachstum stoppt (Staphylokokken, Enterokokken)

Indikationen

Nosokomiale Pneumonie durch Staphylococcus aureus (einschließlich MRSA) oder Streptococcus pneumoniae. Im Krankenhaus erworbene und beatmungsassoziierte Pneumonie →
Ambulant erworbene Pneumonie durch Pneumokokken oder S. aureus. Ambulant erworbene Pneumonie →
Komplizierte Hautinfektionen, einschließlich diabetischer Fußinfektion ohne Osteomyelitis. Diabetisches Fußsyndrom →
Infektionen durch vancomycinresistenten Enterococcus faecium, einschließlich Bakteriämie. Infektionen durch MRSA und andere multiresistente Erreger →
Teil von Kombinationsschemata bei extensiv arzneimittelresistenter Tuberkulose. Tuberkulose →

Nebenwirkungen

Häufig

Diarrhö, Übelkeit, Kopfschmerzen
Geschmacksveränderung, Verfärbung der Zunge und oberflächliche Zahnverfärbung
Vaginale Pilzinfektion

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Linezolid
Aktuelle Einnahme eines MAO-Hemmers oder Einnahme innerhalb der letzten zwei Wochen
Ohne Blutdrucküberwachung: unkontrollierte Hypertonie, Phäochromozytom, Thyreotoxikose oder Sympathomimetika

Wichtige Wechselwirkungen

SSRI, SNRI, Trizyklika, Triptane, Buspiron, Opioide wie Pethidin: Serotoninsyndrom (Unruhe, Fieber, Schwitzen, Klonus, Rigor); vermeiden oder engmaschig überwachen.
Pseudoephedrin, Phenylpropanolamin, Vasopressoren, dopaminerge Arzneimittel: Überschießender Blutdruckanstieg; die Anfangsdosen adrenerger Wirkstoffe werden reduziert und titriert.
Tyraminreiche Lebensmittel (gereifter Käse, gepökeltes oder fermentiertes Fleisch, Sauerkraut, Sojasauce, Fassbier, Rotwein): Blutdruckkrise bei großen Mengen.
Insulin und orale Antidiabetika: Symptomatische Hypoglykämie.
Rifampicin: Verringert die Linezolid-Exposition.

Was überwacht wird

Wöchentliches Blutbild, besonders nach mehr als zwei Wochen oder bei vorbestehenden Zytopenien oder Nieren- oder Lebererkrankung
Sehen (Sehschärfe und Farbsehen) und Nervensymptome bei längerer Therapie
Zeichen eines Serotoninsyndroms bei Kombination mit serotonergen Arzneimitteln
Blutzucker bei Diabetikern; Laktat bei ungeklärter Übelkeit, Erbrechen oder Azidose

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten, Suspension oder gebrauchsfertige Infusionslösung; intravenöser und oraler Weg sind austauschbar.
Tabletten und Suspension können mit oder ohne Nahrung gegeben werden.
Vor Beginn wird die Medikationsliste auf MAO-Hemmer sowie serotonerge oder adrenerge Arzneimittel geprüft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Veröffentlichte Fallberichte und Berichte nach der Markteinführung haben kein wirkstoffbedingtes Risiko für Fehlbildungen oder Fehlgeburten gezeigt; in der Schwangerschaft wird es eingesetzt, wenn der Nutzen es rechtfertigt.

Pflege

Ausgangsblutbild, Blutdruck und Medikationsprüfung (Antidepressiva, abschwellende Mittel, MAO-Hemmer).
Auf Blutungen, Hämatome oder Infektionen achten, die auf niedrige Blutwerte hindeuten können.
Bei Patienten unter serotonergen Arzneimitteln auf Unruhe, Fieber, Tremor oder Klonus achten.
Aufklärung: große Mengen tyraminreicher Lebensmittel meiden; Sehveränderungen, Taubheitsgefühl, Kribbeln, schnelle Atmung oder Durchfall melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral nahezu vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit etwa 100 %), daher sind orale und intravenöse Dosis gleich.
Verteilung: Verteilt sich gut in gut durchblutete Gewebe; etwa 31 % an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: Oxidation seines Morpholinrings zu zwei inaktiven Metaboliten, ohne das Cytochrom-P450-System.
Elimination: Größtenteils über den Urin, als unveränderter Wirkstoff und seine zwei Metaboliten; kaum über den Stuhl.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Ein Patient unter Sertralin beginnt Linezolid und wird unruhig, fiebrig und zittrig mit Klonus. Was ist die wahrscheinliche Diagnose?

Serotoninsyndrom: Linezolid hemmt schwach die MAO und verstärkt die serotonerge Wirkung des SSRI.

Welcher Bluttest wird während einer Linezolid-Therapie wöchentlich kontrolliert, und warum?

Das Blutbild, weil Linezolid eine Myelosuppression verursacht, besonders eine Thrombozytopenie, die mit der Therapiedauer zunimmt.

Warum kann Linezolid ohne Dosisänderung von intravenös auf Tabletten umgestellt werden?

Seine orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100 %, sodass beide Wege dieselbe Exposition ergeben.

Warum behandelt Linezolid keine gramnegative Blutstrominfektion?

Es hat keine klinische Aktivität gegen gramnegative Erreger; eine gezielte gramnegative Therapie ist nötig.