Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC)
Wirkstoffe, die den Stickstoffmonoxid-Rezeptor der Blutgefäße aktivieren, cGMP erhöhen und sie erweitern. Bei pulmonaler Hypertonie und Herzinsuffizienz.
Was sie sind
Riociguat (pulmonal-arterielle Hypertonie und chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie) und Vericiguat (Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion).
Wirkmechanismus
Die lösliche Guanylatcyclase ist der Rezeptor für Stickstoffmonoxid: Sie bildet cGMP, das glatte Muskulatur entspannt. sGC-Stimulatoren binden an einer von NO unabhängigen Stelle des Enzyms, stimulieren es direkt und machen es empfindlicher für das wenige vorhandene NO, was bei NO-Mangel von Bedeutung ist.
Zielstruktur: Lösliche Guanylatcyclase (NO-Rezeptor)
Arzneimittel dieser Klasse
- RiociguatEin oraler sGC-Stimulator, der Lungenarterien über cGMP erweitert. Bei pulmonal-arterieller und chronisch…Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor
- VericiguatOraler sGC-Stimulator, zusätzlich zur Standardtherapie bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion nach…Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor
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Warum sind sGC-Stimulatoren mit Sildenafil oder Nitraten kontraindiziert?
Alle erhöhen cGMP: Nitrate über NO, PDE-5-Hemmer durch verlangsamten Abbau, daher verursacht die Kombination eine schwere Hypotonie.
Wie unterscheidet sich ein sGC-Stimulator von einem Nitrat?
Ein Nitrat liefert NO; ein sGC-Stimulator wirkt direkt an einer eigenen Bindungsstelle des Enzyms und sensibilisiert es für NO.
Welche zwei Erkrankungen behandelt Riociguat?
Pulmonal-arterielle Hypertonie und chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH).
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Riociguat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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