Stimulateurs de la guanylate cyclase soluble (GCs)
Médicaments qui activent le récepteur du monoxyde d'azote des vaisseaux : le GMPc augmente et les relâche. Utilisés dans l'HTAP et l'insuffisance cardiaque.
De quoi s'agit-il
Le riociguat (hypertension artérielle pulmonaire et hypertension pulmonaire thromboembolique chronique) et le vériciguat (insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite).
Mécanisme d'action
La guanylate cyclase soluble est le récepteur du monoxyde d'azote : elle produit du GMPc, qui relâche le muscle lisse. Les stimulateurs de la GCs se lient à l'enzyme sur un site distinct de celui du NO, la stimulent directement et la rendent plus sensible au peu de NO présent, ce qui compte lorsque le NO fait défaut.
Cible: Guanylate cyclase soluble (récepteur du NO)
Médicaments de cette classe
- RiociguatStimulateur oral de la GCs qui relâche les artères pulmonaires via le GMPc. Utilisé dans l'HTAP et l'hypertension…Guanylate cyclase soluble (α1β1), le récepteur du monoxyde d'azote
- VériciguatStimulateur oral de la sGC ajouté au traitement de l'IC à fraction d'éjection réduite après une aggravation récente…Guanylate cyclase soluble (α1β1), le récepteur du monoxyde d'azote
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les stimulateurs de la GCs sont-ils contre-indiqués avec le sildénafil ou les dérivés nitrés ?
Tous augmentent le GMPc : les dérivés nitrés via le NO, les inhibiteurs de la PDE-5 en ralentissant sa dégradation ; l'association provoque donc une hypotension sévère.
En quoi un stimulateur de la GCs diffère-t-il d'un dérivé nitré ?
Un dérivé nitré apporte du NO ; un stimulateur de la GCs agit directement sur l'enzyme, sur son propre site, et la sensibilise au NO.
Quelles sont les deux affections traitées par le riociguat ?
L'hypertension artérielle pulmonaire et l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (HTP-TEC).
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Riociguat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.