Riociguat

sGC
Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC)
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; ein negativer Schwangerschaftstest ist vor Beginn, monatlich während der Behandlung und einen Monat danach erforderlich, mit…

Ein oraler sGC-Stimulator, der Lungenarterien über cGMP erweitert. Bei pulmonal-arterieller und chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC)
Target: Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor
Used for: Pulmonal-arterielle Hypertonie
Key effects: Kopfschmerzen und Schwindel · Dyspepsie · Anämie
Monitor: Blutdruck und Hypotoniezeichen · Hämoglobin
ATC: C02KX05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-RezeptorRiociguat

Die Abbildung zeigt Riociguat, gebunden an menschliche lösliche Guanylatcyclase (mit gebundenem NO), an der Stimulatorbindungsstelle der β1-Untereinheit.

Zielstruktur in 3D: Lösliche Guanylatcyclase (α1β1), der Stickstoffmonoxid-Rezeptor. PDB-Struktur 7D9R (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Die lösliche Guanylatcyclase bildet cGMP, wenn Stickstoffmonoxid an ihr Häm bindet. Bei pulmonaler Hypertonie ist die NO-Signalgebung schwach. Riociguat bindet an einer eigenen Stelle des Enzyms: Es stimuliert die sGC direkt, auch ohne NO, und sensibilisiert sie für das vorhandene NO. cGMP steigt, die glatte Muskulatur der Pulmonalarterien entspannt sich und der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt; auch antiproliferative Wirkungen sind beschrieben.

Bindet an einer von Stickstoffmonoxid getrennten Stelle der sGC
Stimuliert das Enzym und sensibilisiert es für NO
cGMP steigt in der glatten Gefäßmuskulatur
Die Lungenarterien entspannen sich; der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt

Indikationen

Pulmonal-arterielle Hypertonie, zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verlangsamung der Verschlechterung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →
Chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH), die nicht operabel ist oder nach der Operation fortbesteht Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen und Schwindel
Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung
Periphere Ödeme
Anämie
Hypotonie

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Nitrate oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (etwa Amylnitrit) in jeder Form
PDE-5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) und unspezifische PDE-Hemmer (Dipyridamol, Theophyllin)
Andere sGC-Stimulatoren (Vericiguat)
Pulmonale Hypertonie bei idiopathischer interstitieller Pneumonie

Wichtige Wechselwirkungen

Nitrate, NO-Donatoren, PDE-5-Hemmer, Dipyridamol, Theophyllin: Schwere Hypotonie; kontraindiziert, mit zeitlichen Abständen bei der Umstellung von Sildenafil oder Tadalafil.
Starke Inhibitoren von CYP und P-gp/BCRP (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir): Erhöhen die Riociguat-Spiegel und das Hypotonierisiko.
Starke Induktoren (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut): Können die Riociguat-Spiegel senken.
Rauchen: Senkt die Riociguat-Spiegel durch Induktion von CYP1A1; ein Rauchstopp kann sie erhöhen.
Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Verringern die Resorption; mit mindestens einer Stunde Abstand eingenommen.

Was überwacht wird

Blutdruck und Hypotoniezeichen, besonders bei Dosissteigerung
Monatliche Schwangerschaftstests bei Personen, die schwanger werden könnten
Hämoglobin
Raucherstatus
Hämoptyse und Zeichen eines Lungenödems

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, dreimal täglich, mit oder ohne Mahlzeit; kann unmittelbar vor der Einnahme zerkleinert und mit Wasser oder weicher Nahrung gemischt werden.
Niedrig begonnen und alle zwei Wochen je nach Blutdruck und Verträglichkeit angepasst.
Antazida werden mit mindestens einer Stunde Abstand eingenommen.
Im Rahmen eines Programms mit kontrollierter Abgabe für Personen, die schwanger werden können (Schwangerschaftstests und Verhütung).

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; ein negativer Schwangerschaftstest ist vor Beginn, monatlich während der Behandlung und einen Monat danach erforderlich, mit zuverlässiger Verhütung.

Pflege

Vorher: Schwangerschaftstest, Blutdruck, Liste von Nitraten oder PDE-5-Hemmern, Raucherstatus.
Währenddessen: Blutdruck und Hypotoniesymptome bei jeder Dosisänderung; monatlicher Schwangerschaftstest.
Anleiten, niemals Nitroglycerin, Amylnitrit («Poppers») oder Mittel gegen Erektionsstörungen zu verwenden.
Anleiten, Bluthusten, Ohnmacht oder Brustschmerzen sowie jede Änderung des Rauchverhaltens zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Nahrung verändert die Bioverfügbarkeit nicht; Tabletten können zerkleinert in Wasser oder weicher Nahrung gegeben werden.
Metabolismus: CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 und CYP2J2; CYP1A1, das durch Tabakrauch induziert wird, bildet den aktiven Hauptmetaboliten.
Elimination: Mit Urin und Stuhl.
Wirkeintritt und -dauer: Niedrig begonnen und alle zwei Wochen je nach Blutdruck und Verträglichkeit schrittweise gesteigert.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist Riociguat mit Sildenafil kontraindiziert?

Beide erhöhen cGMP, das eine durch Steigerung der Bildung, das andere durch verlangsamten Abbau, was eine schwere Hypotonie verursacht.

Wie beeinflusst Rauchen Riociguat?

Tabakrauch induziert CYP1A1 und senkt die Riociguat-Spiegel; ein Rauchstopp kann sie erhöhen.

Welche Form der pulmonalen Hypertonie behandelt Riociguat zusätzlich zur PAH?

Die chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH), inoperabel oder nach der Operation fortbestehend.

Welcher Test wird bei Frauen, die unter Riociguat schwanger werden könnten, monatlich durchgeführt, und warum?

Ein Schwangerschaftstest, weil Riociguat embryofetal toxisch ist.