Farmacología · Opioides y antagonistas
Buprenorfina !
Agonista parcial μ de alta afinidad, con techo en la depresión respiratoria. Trata el trastorno por consumo de opioides y el dolor; precipita abstinencia.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina, un agonista completo, en el receptor μ; la buprenorfina ocupa el mismo sitio. No hay estructura de la buprenorfina en el receptor.
Mecanismo de acción
La buprenorfina es un agonista parcial del receptor μ: se une con mucha afinidad y se separa muy despacio, pero lo activa solo en parte. Por eso tiene un efecto techo sobre la depresión respiratoria, desplaza a los agonistas completos (y puede precipitar abstinencia en quien los usa) y la naloxona revierte sus efectos con dificultad una vez instalados. Actúa además sobre los receptores κ, δ y de nociceptina.
- Se une al receptor μ con gran afinidad y se separa muy despacio
- Lo activa solo en parte: efecto techo en la respiración
- Desplaza a los agonistas completos y bloquea su efecto
- Menos deseo y abstinencia, con menos riesgo de sobredosis
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía sublingual o bucal; tragada pierde gran parte de su efecto.
- Metabolismo
- Hígado, con participación importante del CYP3A4.
- Inicio y duración
- Su efecto clínico no sigue a los niveles en sangre por su disociación lenta del receptor; al suspenderla, la abstinencia aparece tarde.
Indicaciones
- Trastorno por consumo de opioides (inducción y mantenimiento), como parte de un plan con apoyo psicosocial
- Dolor que requiere un opioide (formas inyectable y transdérmica)
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Náuseas, vómito y estreñimiento
- Sudoración
- Insomnio
- Síntomas de abstinencia al inicio
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la buprenorfina
Interacciones clave
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inhibidores de CYP3A4
- Aumentan los niveles de buprenorfina.
- Agonistas opioides completos
- La buprenorfina desplaza a los agonistas completos y puede precipitar abstinencia o reducir su analgesia.
Qué se vigila
- Signos objetivos de abstinencia antes de la primera dosis
- Pruebas de función hepática antes y durante el tratamiento
- Sedación y respiración, sobre todo con otros depresores
- Salud dental
Administración y seguridad
- La tableta se coloca bajo la lengua hasta que se disuelva; no se corta, mastica ni traga.
- No se come ni se bebe hasta que se disuelva por completo; luego se enjuagan los dientes y encías con un sorbo de agua.
- La primera dosis solo se da cuando hay signos claros de abstinencia, para no precipitarla.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Valorar la abstinencia con una escala objetiva antes de iniciar.
- Enseñar la técnica sublingual y el enjuague posterior por el riesgo de caries.
- Tener naloxona disponible para el paciente y su familia por el riesgo de recaída y sobredosis.
- Vigilar sedación y respiración, sobre todo si se combina con benzodiacepinas o alcohol.
- Revisar las pruebas hepáticas y preguntar por ictericia u orina oscura.
Embarazo y lactancia
Se usa en el embarazo para tratar el trastorno por consumo de opioides (sin naloxona en algunas pautas); el recién nacido puede presentar un síndrome de abstinencia neonatal.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la buprenorfina tiene menos riesgo de depresión respiratoria mortal que la morfina?
Porque es un agonista parcial μ: su efecto sobre la respiración tiene un techo aunque se aumente la dosis (salvo con otros depresores).
¿Por qué la buprenorfina puede precipitar abstinencia y cuándo se inicia para evitarlo?
Desplaza al agonista completo del receptor y lo activa menos; se inicia solo cuando el paciente ya muestra signos claros de abstinencia.
¿Por qué la naloxona revierte con dificultad los efectos de la buprenorfina ya instalados?
Por la alta afinidad de la buprenorfina y su separación muy lenta del receptor μ.
¿Qué cuidado dental se enseña con la buprenorfina sublingual?
Tras disolverse, tomar un sorbo de agua, enjuagar dientes y encías y tragar, por los casos de caries graves y pérdida de dientes.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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