Farmacología · Opioides y antagonistas
Metadona !
Opioide de acción larga para el trastorno por consumo de opioides y el dolor intenso. Se acumula, prolonga el QT y deprime la respiración tarde.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina en el receptor μ; la metadona, de otra familia química, ocupa el mismo sitio. No hay estructura de la metadona en el receptor.
Mecanismo de acción
La metadona es un agonista μ sintético, activo por vía oral y de acción prolongada; su efecto analgésico se debe casi todo al isómero levógiro. Su vida media larga y variable evita los picos y caídas de los opioides de acción corta, por lo que suprime la abstinencia durante mucho tiempo con una sola dosis diaria; por la misma razón se acumula en los primeros días.
- Activa el receptor μ de forma sostenida
- Niveles estables en sangre: sin picos de euforia ni abstinencia
- Suprime el deseo y la abstinencia en el trastorno por opioides
- Se acumula en tejidos: la depresión respiratoria puede llegar tarde
Farmacocinética
- Absorción
- Eficaz por vía oral.
- Metabolismo
- Hígado, por N-desmetilación a través de varios CYP (3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6): muchas interacciones.
- Vida media
- Larga y muy variable, de unas 15 a 40 horas; se acumula durante los primeros días.
Indicaciones
- Desintoxicación y tratamiento de mantenimiento del trastorno por consumo de opioides, junto con apoyo médico y social
- Dolor crónico intenso que requiere un opioide de forma continua
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y aturdimiento
- Sedación
- Náuseas y vómito
- Sudoración
- Estreñimiento
Contraindicaciones
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP3A4, 2B6, 2C19, 2C9 o 2D6, o suspensión de inductores
- Pueden subir los niveles de metadona y causar una sobredosis mortal.
- Fármacos que prolongan el QT
- Suman riesgo de arritmias graves.
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inductores de CYP3A4, 2B6, 2C19 o 2C9, o suspensión de inhibidores
- Bajan los niveles de metadona y pueden precipitar abstinencia.
Qué se vigila
- Electrocardiograma (QT) al inicio y al ajustar la dosis en pacientes con riesgo
- Frecuencia respiratoria y sedación, sobre todo en los primeros días
- Lista completa de medicamentos por las interacciones
Administración y seguridad
- Su efecto pico sobre la respiración llega más tarde y dura más que el alivio del dolor: el riesgo es mayor en la primera semana.
- En el trastorno por consumo de opioides se dispensa en programas autorizados, a menudo con toma supervisada.
- La tolerancia cruzada con otros opioides es incompleta: cambiar a metadona desde otro opioide exige mucha cautela.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Vigilar sedación y respiración con más cuidado en los primeros días: la metadona se acumula.
- Preguntar por palpitaciones, desmayos o mareo intenso (QT largo).
- Revisar cada medicamento nuevo por interacciones con los CYP.
Embarazo y lactancia
Se usa en el embarazo como tratamiento del trastorno por consumo de opioides; el recién nacido puede presentar un síndrome de abstinencia neonatal, que se espera y se trata.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la mayoría de las muertes por metadona ocurren en los primeros días de tratamiento?
Porque su vida media es larga y variable: se acumula en los tejidos y el efecto depresor respiratorio llega más tarde y dura más que la analgesia.
¿Qué efecto cardíaco de la metadona obliga a vigilar el electrocardiograma?
La prolongación del intervalo QT, con riesgo de torsades de pointes.
¿Por qué la metadona sirve para el mantenimiento del trastorno por consumo de opioides?
Es activa por vía oral y de acción larga: mantiene niveles estables que suprimen la abstinencia y el deseo sin los picos de euforia de los opioides de acción corta.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Methadone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); METHADONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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