Farmacología · Opioides y antagonistas
Naltrexona !
Antagonista opioide oral de acción larga que ayuda a prevenir recaídas en la dependencia del alcohol y los opioides. Precipita abstinencia si hay opioides.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra naloxona, un antagonista muy parecido, en el receptor μ inactivo; la naltrexona ocupa el mismo sitio. La estructura de la naltrexona disponible es la del receptor δ.
Mecanismo de acción
La naltrexona es un antagonista competitivo de los receptores opioides, sobre todo del μ. Ocupa el receptor sin activarlo y bloquea el efecto de los opioides que se administren después. En la dependencia del alcohol reduce el refuerzo mediado por los opioides endógenos y con ello el deseo y las recaídas. A diferencia de la naloxona, es activa por vía oral y su efecto dura mucho más.
- Ocupa el receptor μ sin activarlo
- Bloquea el efecto de los opioides que lleguen después
- Reduce el refuerzo del alcohol mediado por opioides endógenos
- Menos deseo y menos recaídas
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral, con gran metabolismo de primer paso.
- Metabolismo
- Casi toda se metaboliza, sobre todo a 6-β-naltrexol, metabolito activo.
- Eliminación
- Riñón; puede haber recirculación enterohepática.
- Vida media
- Unas 4 horas la naltrexona y unas 13 horas el 6-β-naltrexol.
Indicaciones
- Dependencia del alcohol, como parte de un plan de tratamiento integral
- Bloqueo de los efectos de los opioides tras la desintoxicación, para prevenir recaídas
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas
- Cefalea
- Mareo
- Ansiedad e insomnio
- Dolor abdominal y diarrea
Contraindicaciones
- Uso actual de analgésicos opioides
- Dependencia actual de opioides, incluidos pacientes en metadona o buprenorfina
- Abstinencia aguda de opioides
- Prueba de naloxona fallida u orina positiva para opioides
- Hipersensibilidad a la naltrexona
Interacciones clave
- Analgésicos, antidiarreicos y antitusivos opioides
- Pierden su efecto; en una urgencia se necesitan alternativas no opioides o manejo especializado.
- Agonistas opioides en paciente dependiente
- Abstinencia precipitada.
- Tioridazina
- Se han descrito letargo y somnolencia.
Qué se vigila
- Ausencia de opioides antes de iniciar (orina negativa o prueba de naloxona)
- Pruebas de función hepática
- Ánimo y riesgo de recaída
Administración y seguridad
- Antes de iniciar, el paciente debe estar libre de opioides (incluido el tramadol) durante el tiempo recomendado, que es mayor tras opioides de acción larga.
- Se aconseja que el paciente lleve una identificación que informe que recibe un antagonista opioide.
Cuidados de enfermería
- Confirmar que no hay opioides en uso antes de la primera dosis.
- Explicar que los analgésicos opioides no harán efecto y que intentar vencer el bloqueo puede ser mortal.
- Advertir a la familia que, al suspenderla, la tolerancia a los opioides es menor y el riesgo de sobredosis aumenta.
- Vigilar signos de daño hepático: ictericia, orina oscura, dolor abdominal.
Embarazo y lactancia
Hay pocos datos en el embarazo; se valora el beneficio frente al riesgo de recaída.
Póngase a prueba
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¿Por qué el paciente debe estar libre de opioides antes de iniciar naltrexona?
Porque la naltrexona desplaza a los opioides del receptor y precipita una abstinencia que puede ser grave.
¿Qué riesgo de sobredosis tiene un paciente que suspende la naltrexona tras la desintoxicación?
Su tolerancia a los opioides es menor; si consume la dosis que usaba antes puede sufrir una sobredosis mortal.
¿En qué se diferencia la naltrexona de la naloxona?
Ambas son antagonistas opioides, pero la naltrexona es activa por vía oral y dura mucho más; se usa para prevenir recaídas, no para revertir una sobredosis aguda.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Naltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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