Farmacología · Opioides y antagonistas
Butorfanol !
Opioide agonista-antagonista: agonista parcial μ y agonista completo κ. Tiene techo respiratorio, pero causa disforia y puede precipitar abstinencia.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina en el receptor μ; el butorfanol ocupa el mismo sitio. No hay estructura del butorfanol en un receptor opioide.
Mecanismo de acción
El butorfanol es un agonista parcial del receptor μ y un agonista completo del receptor κ. La activación κ contribuye a la analgesia y a la sedación, pero también a efectos psicotomiméticos y disforia. Como agonista parcial μ, antagoniza a los agonistas completos y puede precipitar abstinencia en pacientes dependientes.
- Activa por completo el receptor κ
- Activa solo en parte el receptor μ
- Analgesia y sedación con techo en el efecto respiratorio
- La activación κ puede causar disforia y alucinaciones
Farmacocinética
- Absorción
- Inyectable o en aerosol nasal.
- Metabolismo
- Hígado, a hidroxibutorfanol; su vida media se triplica en la insuficiencia hepática.
- Eliminación
- Riñón; su vida media se duplica en la insuficiencia renal grave.
Indicaciones
- Dolor que requiere un opioide, incluido el del trabajo de parto
- Medicación preanestésica y complemento de la anestesia
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y mareo
- Náuseas y vómito
- Efectos psicotomiméticos (disforia, alucinaciones)
Contraindicaciones
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
Interacciones clave
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Agonistas μ completos (morfina, fentanilo) en uso o dependencia
- Puede reducir su analgesia y precipitar abstinencia en pacientes dependientes.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y sedación
- Estado mental: disforia o alucinaciones
- Presión arterial
Administración y seguridad
- Se usa con cautela en el infarto agudo, la disfunción ventricular o la insuficiencia coronaria, porque aumenta el trabajo cardíaco.
- En la enfermedad renal o hepática los intervalos entre dosis se alargan.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Preguntar por consumo de opioides: puede precipitar abstinencia.
- Vigilar confusión, disforia o alucinaciones.
Embarazo y lactancia
Atraviesa la placenta; se usa en el trabajo de parto y el recién nacido se vigila por depresión respiratoria.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el butorfanol puede causar disforia y alucinaciones?
Porque es un agonista completo del receptor κ, cuya activación produce efectos psicotomiméticos.
¿Por qué se usa con cautela en el infarto agudo de miocardio?
Porque aumenta la presión de la arteria pulmonar, la resistencia vascular y el trabajo cardíaco.
¿Qué ocurre si se da butorfanol a un paciente dependiente de morfina?
Como agonista parcial μ, puede desplazar a la morfina y precipitar abstinencia.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Butorphanol Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUTORPHANOL TARTRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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