Farmacología · Opioides y antagonistas
Pentazocina !
Opioide agonista parcial μ y agonista κ. Por vía oral se combina con naloxona para impedir su abuso inyectado; a dosis altas causa disforia.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina en el receptor μ; la pentazocina ocupa el mismo sitio. La única estructura disponible de la pentazocina es en el receptor sigma-1, que no es su blanco analgésico.
Mecanismo de acción
La pentazocina es agonista parcial del receptor μ y agonista del receptor κ. Produce analgesia, sedación y depresión respiratoria con efecto techo; a dosis altas, la activación κ causa disforia y efectos psicotomiméticos. En las tabletas se combina con naloxona: por vía oral la naloxona casi no actúa, pero si el producto se inyecta, bloquea el efecto de la pentazocina.
- Activa en parte el receptor μ y activa el receptor κ
- Analgesia con techo en la respiración
- A dosis altas, la activación κ causa disforia
- La naloxona de la tableta solo actúa si se inyecta: disuade el abuso
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, combinada con naloxona.
Indicaciones
- Dolor que requiere un opioide cuando otras opciones no bastan
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y somnolencia
- Náuseas y vómito
- Disforia y alucinaciones a dosis altas
Contraindicaciones
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
Interacciones clave
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Agonistas μ completos (morfina, fentanilo) en uso o dependencia
- Puede reducir su analgesia y precipitar abstinencia en pacientes dependientes.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y sedación
- Estado mental
Administración y seguridad
- La tableta contiene naloxona para impedir su uso inyectado; no se disuelve ni se inyecta.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Vigilar confusión, disforia o alucinaciones.
- Preguntar por uso de otros opioides: puede precipitar abstinencia.
Embarazo y lactancia
El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué las tabletas de pentazocina contienen naloxona?
Para impedir el abuso por inyección: por vía oral la naloxona casi no actúa, pero inyectada bloquea el efecto de la pentazocina.
¿Qué receptor explica la disforia de la pentazocina a dosis altas?
El receptor κ, del que es agonista.
¿Qué tipo de acción tiene la pentazocina sobre el receptor μ?
Es agonista parcial, con techo para la analgesia y la depresión respiratoria.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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