Farmacología · Inhibidores del VMAT2
Deutetrabenazina !
Una forma deuterada de la tetrabenazina cuyos metabolitos activos duran más. Trata la corea de Huntington y la discinesia tardía.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tetrabenazina en el VMAT2 humano; la deutetrabenazina es la misma molécula con algunos hidrógenos cambiados por deuterio y se une al mismo sitio.
Mecanismo de acción
La deutetrabenazina es tetrabenazina con deuterio en lugar de algunos átomos de hidrógeno. Los enlaces carbono-deuterio, más fuertes, frenan su metabolismo (efecto isotópico cinético), así que sus metabolitos activos, que inhiben el VMAT2, tienen vidas medias más largas. Se vacían los depósitos de dopamina y disminuyen los movimientos hipercinéticos.
- El deuterio frena la degradación de los metabolitos activos
- Los metabolitos bloquean el VMAT2 por más tiempo
- Baja la liberación de dopamina en el estriado
- Disminuyen la corea y los movimientos tardíos
Farmacocinética
- Metabolismo
- Metabolitos deuterados activos con vidas medias más largas que los de la tetrabenazina; participa el CYP2D6
Indicaciones
- Corea de la enfermedad de Huntington Enfermedad de Huntington →
- Discinesia tardía Trastornos del movimiento inducidos por antipsicóticos (distonía, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardía) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio y somnolencia
- Diarrea o estreñimiento, boca seca
- Insomnio
- Congestión nasal y dolor de garganta
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática
- IMAO (y en las dos semanas tras suspenderlos)
- Tetrabenazina, valbenazina o reserpina
- Pacientes con Huntington con ideación suicida o depresión no tratada
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropión, quinidina)
- Mayor exposición; se limita la dosis
- Fármacos que prolongan el QT
- Riesgo de QT sumado
- Alcohol y sedantes
- Más somnolencia
Qué se vigila
- Ánimo e ideas suicidas
- Parkinsonismo, marcha y caídas
- ECG y potasio y magnesio cuando hay riesgo de QT prolongado
Administración y seguridad
- Las tabletas se tragan enteras, sin partir, masticar ni triturar
- Las tabletas de liberación inmediata y prolongada son productos distintos
- Se aumenta de forma gradual, como máximo cada semana
Cuidados de enfermería
- Tamizar depresión e ideas suicidas e involucrar a la familia
- Valorar la marcha y el riesgo de caídas
- Advertir sobre la somnolencia y el alcohol
Embarazo y lactancia
Faltan datos en humanos; un embarazo durante el tratamiento se consulta con el especialista.
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¿Qué cambia el deuterio en la deutetrabenazina?
Los enlaces carbono-deuterio, más fuertes, frenan el metabolismo y los metabolitos activos que inhiben el VMAT2 duran más.
¿Para qué dos trastornos del movimiento se usa la deutetrabenazina?
La corea de la enfermedad de Huntington y la discinesia tardía.
¿Qué advertencia psiquiátrica aplica en la enfermedad de Huntington?
Mayor riesgo de depresión e ideas suicidas.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad de Huntington
- Trastornos del movimiento inducidos por antipsicóticos (distonía, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardía)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Deutetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023); Farmacología básica y clínica (Katzung), 16.ª ed., cap. 28 (McGraw Hill, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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