Farmacología · Inhibidores del VMAT2
Tetrabenazina !
Un inhibidor del VMAT2 que vacía la dopamina para controlar la corea de Huntington. Puede causar depresión, suicidalidad y parkinsonismo.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tetrabenazina unida al VMAT2 humano.
Mecanismo de acción
La tetrabenazina inhibe de forma reversible el VMAT2: las monoaminas (dopamina, serotonina, noradrenalina, histamina) no se empaquetan en vesículas y se degradan en el citoplasma. Al vaciar la dopamina del estriado disminuyen los movimientos involuntarios de la corea. Sus metabolitos dihidro activos se forman y eliminan a través del CYP2D6.
- La tetrabenazina bloquea el VMAT2 de las vesículas sinápticas
- La dopamina queda en el citoplasma y se degrada
- Se libera menos dopamina en el estriado
- Disminuyen los movimientos coreicos
Farmacocinética
- Metabolismo
- Amplia conversión de primer paso a dihidrotetrabenazinas activas, eliminadas por CYP2D6
Indicaciones
- Corea de la enfermedad de Huntington Enfermedad de Huntington →
- Discinesia tardía y otros trastornos hipercinéticos (especialista, fuera de ficha en algunos países) Trastornos del movimiento inducidos por antipsicóticos (distonía, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardía) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sedación y somnolencia
- Cansancio e insomnio
- Acatisia, inquietud y ansiedad
- Náuseas
Contraindicaciones
- Ideación suicida activa, o depresión no tratada o mal tratada
- Insuficiencia hepática
- IMAO (y en los 14 días tras suspenderlos)
- Reserpina (deben pasar al menos 20 días tras suspenderla)
- Deutetrabenazina o valbenazina
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina)
- Niveles más altos de metabolitos activos; se reduce la dosis
- Fármacos que prolongan el QT
- Prolongación del QT sumada; se evitan
- Antipsicóticos y otros antagonistas de la dopamina
- Más parkinsonismo, SNM y riesgo de QT
- Alcohol y sedantes
- Más sedación
Qué se vigila
- Ánimo, depresión e ideas suicidas en cada control
- Parkinsonismo, acatisia y deglución
- ECG si hay factores de riesgo de QT prolongado
- Genotipo del CYP2D6 cuando se necesitan dosis altas
Administración y seguridad
- Se aumenta lentamente, semana a semana, según respuesta y efectos adversos
- No se da con IMAO ni poco después de ellos o de la reserpina
- Nombres parecidos: tetrabenazina, deutetrabenazina y valbenazina no son intercambiables
Cuidados de enfermería
- Tamizar depresión e ideas suicidas; involucrar a la familia
- Vigilar rigidez, lentitud, inquietud y problemas para tragar
- Advertir sobre la somnolencia y el alcohol
- Avisar con urgencia si hay fiebre con rigidez o confusión (SNM)
Embarazo y lactancia
No hay datos humanos adecuados; en ratas aumentó los mortinatos y la mortalidad de las crías.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué transportador inhibe la tetrabenazina?
El VMAT2, transportador vesicular de monoaminas 2.
¿Qué condiciones psiquiátricas contraindican la tetrabenazina?
La ideación suicida activa y la depresión no tratada o mal tratada.
¿Qué prueba genética puede orientar las dosis altas de tetrabenazina?
El genotipo del CYP2D6 (metabolizadores lentos frente a rápidos).
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad de Huntington
- Trastornos del movimiento inducidos por antipsicóticos (distonía, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardía)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TETRABENAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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