Farmacología · Inhibidores de la colinesterasa
Donepezilo !
Inhibidor de la colinesterasa de una toma al día para la demencia de Alzheimer. Ayuda de forma modesta a la memoria y la función, pero no detiene la enfermedad.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra donepezilo unido a la acetilcolinesterasa humana; ocupa la garganta profunda de la enzima, desde el sitio catalítico hasta el sitio periférico de su entrada.
Mecanismo de acción
La enfermedad de Alzheimer destruye las neuronas productoras de acetilcolina que proyectan a la corteza. El donepezilo inhibe de forma reversible la acetilcolinesterasa del cerebro, de modo que la acetilcolina que aún se libera dura más. Esto mejora los síntomas cognitivos en algunas personas; no hay pruebas de que cambie el curso de la enfermedad.
- Entra al cerebro
- Se une de forma reversible a la garganta de la acetilcolinesterasa
- La acetilcolina que queda dura más en las sinapsis corticales
- Los síntomas cognitivos mejoran de forma modesta
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral; la comida no la modifica
- Distribución
- Se une a proteínas plasmáticas en un 96 % aproximadamente
- Metabolismo
- En el hígado por CYP2D6 y CYP3A4, y por glucuronidación
- Eliminación
- Orina (fármaco sin cambios y metabolitos) y heces
- Vida media
- Unas 70 horas, lo que permite una dosis al día
Indicaciones
- Demencia tipo Alzheimer leve, moderada y grave Enfermedad de Alzheimer →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, diarrea, vómito y pérdida del apetito
- Insomnio y sueños anormales
- Calambres musculares y cansancio
- Pérdida de peso
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al donepezilo o a los derivados de la piperidina
Interacciones clave
- Fármacos anticolinérgicos (oxibutinina, tricíclicos, antihistamínicos de primera generación)
- Efectos opuestos: cada uno debilita al otro
- Succinilcolina y agonistas colinérgicos como el betanecol
- Efectos aditivos; relajación muscular prolongada en la anestesia
- AINE
- Mayor riesgo de sangrado digestivo
Qué se vigila
- Frecuencia cardiaca y cualquier desmayo o caída
- Peso y apetito
- Signos de sangrado digestivo
- Cognición y función diaria a lo largo de los meses
Administración y seguridad
- Se toma una vez al día, por lo general en la noche antes de dormir
- Las tabletas de mayor concentración se tragan enteras
- Se informa al anestesiólogo antes de una cirugía
Cuidados de enfermería
- Tomar el pulso; informar frecuencia baja, mareo o desmayo
- Vigilar náuseas, vómito y pérdida de peso, sobre todo al iniciar o subir la dosis
- Preguntar a los cuidadores por heces negras o vómito con sangre
- Explicar a la familia expectativas realistas: alivia síntomas, no cura
Embarazo y lactancia
No se ha estudiado en mujeres embarazadas; se usa sobre todo en adultos mayores.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el donepezilo se puede dar una vez al día?
Su vida media de eliminación es larga, de unas 70 horas.
¿Qué efecto cardiaco es una advertencia del grupo y por qué ocurre?
Bradicardia o bloqueo cardiaco, por un mayor efecto vagal (colinérgico) sobre los nodos sinusal y auriculoventricular.
¿El donepezilo frena la progresión del Alzheimer?
No. Mejora los síntomas en algunas personas, pero no hay pruebas de que cambie la enfermedad de fondo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DONEPEZIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Donepezil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4EY7: Crystal Structure of Recombinant Human Acetylcholinesterase in Complex with Donepezil (RCSB Protein Data Bank, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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