Farmacología · Inhibidores de la colinesterasa
Rivastigmina !
Inhibidor de la colinesterasa para la demencia de Alzheimer y la demencia de la enfermedad de Parkinson; se usa en cápsulas o en parche.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la acetilcolinesterasa de Torpedo (raya eléctrica) después de reaccionar con rivastigmina: su grupo carbamoilo queda unido a la serina catalítica y su fenol liberado (NAP) permanece en la garganta.
Mecanismo de acción
La rivastigmina es un carbamato que entra al cerebro y carbamila tanto la acetilcolinesterasa como la butirilcolinesterasa. La enzima queda bloqueada por horas aunque el fármaco sale de la sangre en una hora aproximadamente (inhibidor «seudoirreversible»). Más acetilcolina en las sinapsis corticales alivia los síntomas cognitivos.
- Entra al cerebro
- Carbamila la acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa
- Las enzimas quedan bloqueadas por horas
- La acetilcolina dura más; la cognición mejora de forma modesta
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsulas orales o un parche transdérmico diario, que da niveles más estables
- Metabolismo
- La hidrolizan las propias colinesterasas, casi no las enzimas CYP, por eso tiene pocas interacciones
- Eliminación
- Metabolitos por la orina
- Vida media
- Cerca de 1 hora en plasma tras las cápsulas, pero la inhibición de la enzima dura unas 8 a 10 horas
Indicaciones
- Demencia tipo Alzheimer leve a moderada Enfermedad de Alzheimer →
- Demencia leve a moderada asociada a la enfermedad de Parkinson Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito, diarrea y pérdida del apetito, según la dosis
- Pérdida de peso
- Mareo y cefalea
- Enrojecimiento y picor en el sitio del parche
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la rivastigmina u otros carbamatos
- Reacción previa en el sitio del parche que sugiera dermatitis alérgica de contacto, salvo pruebas de alergia negativas
Interacciones clave
- Metoclopramida
- Efectos extrapiramidales aditivos; no se recomienda combinarlos
- Betabloqueadores, sobre todo atenolol
- Bradicardia y desmayos aditivos
- Fármacos anticolinérgicos como oxibutinina o tolterodina
- Acciones opuestas; cada uno debilita al otro
Qué se vigila
- Peso, apetito e hidratación
- Frecuencia cardiaca y caídas
- Piel de los sitios del parche
- Temblor y movimiento en la enfermedad de Parkinson
Administración y seguridad
- Se inicia con dosis bajas que se suben despacio para limitar el vómito; si se omite más de tres días, se consulta al prescriptor para reiniciar con dosis baja
- Un solo parche a la vez; se retira el anterior antes de poner uno nuevo
- Se cambia el sitio del parche cada día para reducir la irritación
- Las cápsulas se toman con las comidas
Cuidados de enfermería
- Buscar un parche anterior antes de poner uno nuevo; los parches dobles han causado sobredosis
- Vigilar la ingesta de líquidos y el peso en adultos mayores frágiles
- Revisar los sitios del parche e informar erupciones que se extienden
- Enseñar a los cuidadores a informar desmayos, heces negras o más temblor
Embarazo y lactancia
No hay datos suficientes en el embarazo; se usa sobre todo en adultos mayores.
Póngase a prueba
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¿Qué dos enzimas inhibe la rivastigmina?
La acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa.
Además del Alzheimer, ¿qué demencia es una indicación aprobada?
La demencia leve a moderada asociada a la enfermedad de Parkinson.
¿Por qué la rivastigmina tiene pocas interacciones por CYP?
Se degrada sobre todo por hidrólisis por colinesterasas, no por las enzimas CYP del hígado.
¿Qué verificación de seguridad es clave antes de aplicar un parche de rivastigmina?
Asegurarse de que se retiró el parche anterior, para evitar una dosis doble.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RIVASTIGMINE TARTRATE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - RIVASTIGMINE patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rivastigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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