Farmacología · Grupo
Inhibidores de la colinesterasa !
Fármacos que frenan la degradación de la acetilcolina para que actúe más en nervios y músculos. Se usan en miastenia grave, Alzheimer y anestesia.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Fármacos que bloquean la acetilcolinesterasa, la enzima que termina la acción de la acetilcolina en la sinapsis (véase el tema «Transmisión colinérgica»). Los cuaternarios, que no entran al cerebro (neostigmina, piridostigmina, edrofonio), actúan en la unión neuromuscular y en las sinapsis autonómicas; los que sí entran (donepezilo, rivastigmina, galantamina, fisostigmina) actúan también en el sistema nervioso central. Los insecticidas organofosforados y los agentes nerviosos son inhibidores irreversibles de la misma enzima y causan intoxicación colinérgica.
Mecanismo de acción
La acetilcolinesterasa normalmente divide la acetilcolina en milisegundos. El edrofonio, el donepezilo y la galantamina se unen a la enzima de forma reversible sin reaccionar; la neostigmina, la piridostigmina, la fisostigmina y la rivastigmina carbamilan su serina catalítica, que se recupera en horas; los organofosforados la fosforilan, un enlace que se vuelve permanente cuando «envejece». La acetilcolina se acumula entonces en los receptores muscarínicos y nicotínicos.
Diana: Acetilcolinesterasa (y butirilcolinesterasa en el caso de la rivastigmina)
Fármacos de este grupo
- NeostigminaInhibidor de la colinesterasa que revierte los relajantes musculares después de la cirugía y trata la miastenia grave…Acetilcolinesterasa
- PiridostigminaEl tratamiento oral de base para la debilidad de la miastenia grave. Dura más que la neostigmina y causa menos…Acetilcolinesterasa
- DonepeziloInhibidor de la colinesterasa de una toma al día para la demencia de Alzheimer. Ayuda de forma modesta a la memoria y…Acetilcolinesterasa
- FisostigminaEl inhibidor de la colinesterasa que entra al cerebro; se usa como antídoto del delirio anticolinérgico grave. Actúa…Acetilcolinesterasa
- EdrofonioInhibidor de la colinesterasa de acción muy corta, antes usado como prueba de la miastenia grave. Hoy lo han…Acetilcolinesterasa
- RivastigminaInhibidor de la colinesterasa para la demencia de Alzheimer y la demencia de la enfermedad de Parkinson; se usa en…Acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa
- GalantaminaInhibidor reversible de la colinesterasa para la demencia de Alzheimer leve a moderada, con efectos adversos parecidos…Acetilcolinesterasa
Otros del grupo
- Ambenonio
- Ecotiofato (ocular)
- Tacrina (retirada por toxicidad hepática)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la neostigmina no causa confusión, mientras que la fisostigmina sí actúa en el cerebro?
La neostigmina es una amina cuaternaria con carga que no cruza la barrera hematoencefálica; la fisostigmina es una amina terciaria sin carga que sí la cruza.
Un paciente con miastenia grave que recibe piridostigmina se debilita, suda y saliva mucho, con pupilas pequeñas. ¿Cuál es el problema probable?
Crisis colinérgica por exceso de inhibidor de la colinesterasa: se suspende el fármaco, se protege la vía aérea y la atropina trata los signos muscarínicos.
¿Qué significa el «envejecimiento» de la acetilcolinesterasa tras una intoxicación por organofosforados?
La enzima fosforilada pierde un grupo alquilo y se vuelve resistente de forma permanente a la reactivación por oximas como la pralidoxima; por eso las oximas solo sirven si se dan temprano.
¿Qué tres inhibidores de la colinesterasa se usan en la demencia de Alzheimer?
Donepezilo, rivastigmina y galantamina.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 12 (McGraw Hill, 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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