Farmacología · Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Enzalutamida !
Antiandrógeno de segunda generación para el cáncer de próstata que bloquea con más fuerza el receptor. Puede causar caídas y, rara vez, convulsiones.
Actualizado 2026-11-01
No hay estructura cristalina con enzalutamida. La figura muestra bicalutamida, un antiandrógeno más antiguo, en el mismo bolsillo de unión al ligando del receptor de andrógenos humano.
Mecanismo de acción
La enzalutamida es un antagonista competitivo no esteroideo del receptor de andrógenos con una afinidad mucho mayor que la bicalutamida. Impide que los andrógenos se unan, reduce la transcripción de genes que depende del receptor en las células del cáncer de próstata y prolonga la supervivencia en la enfermedad resistente a la castración.
- Se une con gran afinidad al receptor de andrógenos
- Los andrógenos no pueden unirse
- Baja la transcripción de genes que depende del receptor
- El cáncer de próstata crece más lento, aun resistente a la castración
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral una vez al día, con o sin alimentos
- Metabolismo
- Por el CYP2C8 y el CYP3A4; ella misma es un inductor potente de varias enzimas hepáticas
- Vida media
- Unos 6 días; el estado estable tarda alrededor de un mes
Indicaciones
- Cáncer de próstata resistente a la castración, metastásico o no metastásico Cáncer de próstata →
- Cáncer de próstata metastásico sensible a la castración Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio y debilidad
- Sofocos
- Dolor lumbar y articular
- Hipertensión
- Menos apetito y diarrea
- Mareo y cefalea
Contraindicaciones
- No es para uso en mujeres, en especial durante el embarazo
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP2C8 (gemfibrozilo)
- Suben los niveles de enzalutamida.
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina)
- Bajan los niveles de enzalutamida.
- Sustratos del CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19 (por ejemplo warfarina, fentanilo, nifedipino, quinidina)
- La enzalutamida induce esas enzimas y baja sus niveles; muchas combinaciones se evitan.
Qué se vigila
- Presión arterial
- Síntomas neurológicos (factores de riesgo de convulsión)
- Riesgo de caídas y fracturas
- Síntomas cardiovasculares
- PSA
Administración y seguridad
- Tableta o cápsula oral una vez al día, más o menos a la misma hora, con o sin alimentos; se traga entera con agua, sin triturar, masticar ni abrir.
- Las mujeres embarazadas o que puedan estarlo no tocan las cápsulas ni las tabletas.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por antecedentes de convulsiones, trauma craneal o fármacos que bajen el umbral convulsivo.
- Valore el riesgo de caídas y enseñe medidas de seguridad en casa.
- Revise todos los medicamentos por interacciones: baja los niveles de muchos fármacos.
- Enseñe a informar cefalea con confusión o cambios visuales, dolor torácico o hinchazón de la cara.
Embarazo y lactancia
Solo para hombres; puede dañar al feto, y los hombres usan condón con una pareja embarazada y anticoncepción eficaz con una pareja que pueda quedar embarazada, durante el tratamiento y 3 meses después.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia la enzalutamida de la bicalutamida en el receptor?
Ambas son antagonistas competitivos del receptor de andrógenos, pero la enzalutamida se une con una afinidad varias veces mayor y es eficaz en la enfermedad resistente a la castración.
¿Qué efecto adverso neurológico obliga a buscar factores de riesgo antes de la enzalutamida?
Las convulsiones; el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
¿Por qué la enzalutamida puede restar eficacia a la warfarina o al fentanilo?
Induce el CYP3A4, el CYP2C9 y el CYP2C19, y acelera el metabolismo de sus sustratos.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 73 (McGraw Hill, 2023).
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