Farmacología · Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Bicalutamida !
Un antiandrógeno oral de una toma diaria para el cáncer de próstata, junto con un análogo de la GnRH. Puede agrandar las mamas y, rara vez, dañar el hígado.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra R-bicalutamida, el enantiómero activo, en el dominio de unión al ligando de un receptor de andrógenos humano con la mutación W741L, que permite cristalizarlo con el fármaco.
Mecanismo de acción
La bicalutamida es un antagonista competitivo no esteroideo del receptor de andrógenos. Impide que la testosterona y la dihidrotestosterona se unan, así que el receptor no activa los genes androgénicos en las células del cáncer de próstata. Junto con un análogo de la GnRH bloquea los andrógenos que quedan y el brote inicial de testosterona.
- Se une al receptor de andrógenos en lugar de la testosterona
- El receptor no enciende los genes androgénicos
- Las células del cáncer de próstata pierden su señal de crecimiento
- Con un análogo de la GnRH bloquea el brote de testosterona
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral
- Metabolismo
- En el hígado; el enantiómero R activo se metaboliza lentamente
- Eliminación
- Como metabolitos inactivos por la bilis y la orina
- Vida media
- Unos 6 días para el enantiómero activo, más en la enfermedad hepática grave
Indicaciones
- Cáncer de próstata metastásico, en combinación con un análogo de la GnRH (LHRH) Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Ginecomastia y dolor mamario
- Dolor corporal, incluido dolor lumbar y pélvico
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la bicalutamida
- Mujeres
- Embarazo
Interacciones clave
- Warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos
- La bicalutamida desplaza la warfarina de su unión a proteínas; el INR puede subir mucho; se vigila de cerca.
- Sustratos del CYP3A4
- La bicalutamida inhibe el CYP3A4 y puede subir sus niveles.
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas periódicas, sobre todo en los primeros meses
- PSA
- INR en pacientes con warfarina
- Glucemia con agonistas de la GnRH
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, a la misma hora, con o sin alimentos.
- Se da junto con un análogo de la GnRH, que se mantiene.
Cuidados de enfermería
- Enseñe los signos de daño hepático y cuándo informarlos.
- Pregunte por warfarina y programe controles de INR más frecuentes.
- Explique que puede haber aumento o sensibilidad de las mamas.
- Explique que las inyecciones del análogo de la GnRH continúan junto con la tableta.
Embarazo y lactancia
Contraindicada en el embarazo y no indicada en mujeres; puede causar daño fetal.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la bicalutamida se combina con un agonista de la GnRH al inicio del tratamiento del cáncer de próstata?
Bloquea el receptor durante la subida inicial de testosterona que causa el agonista y también bloquea los andrógenos que quedan tras la castración.
Un paciente con warfarina inicia bicalutamida. ¿Qué se debe esperar?
El INR puede subir de forma marcada, con riesgo de sangrado; se vigila de cerca y se ajusta la warfarina.
¿Qué efecto adverso grave obliga a hacer pruebas hepáticas periódicas con bicalutamida?
La hepatitis, que puede progresar a insuficiencia hepática y muerte.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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