Farmacología · Grupo
Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos !
Tabletas para el cáncer de próstata que bloquean el receptor de andrógenos o impiden fabricarlos; suelen sumarse a la castración.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Hormonoterapia para el cáncer de próstata. Los antagonistas del receptor de andrógenos (primera generación: flutamida, bicalutamida; segunda generación: enzalutamida) impiden que la testosterona y la dihidrotestosterona se unan al receptor. La abiraterona bloquea el CYP17A1, la enzima que fabrica andrógenos en los testículos, las suprarrenales y el tumor. Se combinan casi siempre con un análogo de la GnRH o con orquiectomía.
Mecanismo de acción
Las células del cáncer de próstata crecen bajo la señal del receptor de andrógenos. Los antagonistas compiten con los andrógenos por el receptor y reducen su paso al núcleo y la transcripción de genes. Por sí solos no bajan la LH, así que la testosterona se mantiene normal o sube. La abiraterona, en cambio, corta la producción de andrógenos más arriba al inhibir las actividades 17α-hidroxilasa y C17,20-liasa del CYP17A1; como también baja el cortisol, sube la ACTH y se acumulan mineralocorticoides, por eso se da con prednisona.
Diana: Receptor de andrógenos (AR); CYP17A1 para la abiraterona
Fármacos de este grupo
- AbirateronaTableta para el cáncer de próstata que apaga la producción de andrógenos en testículos, suprarrenales y tumor. Se da…CYP17A1 (17α-hidroxilasa/C17,20-liasa)
- BicalutamidaUn antiandrógeno oral de una toma diaria para el cáncer de próstata, junto con un análogo de la GnRH. Puede agrandar…Receptor de andrógenos (AR)
- EnzalutamidaAntiandrógeno de segunda generación para el cáncer de próstata que bloquea con más fuerza el receptor. Puede causar…Receptor de andrógenos (AR)
- FlutamidaUn antiandrógeno oral antiguo para el cáncer de próstata, junto con un análogo de la GnRH. Puede causar daño hepático…Receptor de andrógenos (AR)
Otros del grupo
- apalutamida
- darolutamida
- nilutamida
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué un antagonista del receptor de andrógenos solo no baja la testosterona?
Bloquea el receptor pero no suprime la LH; sin la retroalimentación negativa de la señal androgénica, la LH y la testosterona se mantienen normales o suben.
¿Por qué la abiraterona se da junto con prednisona?
Al bloquear el CYP17A1 también baja el cortisol; sube la ACTH y genera exceso de mineralocorticoides, con hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos. La prednisona repone el glucocorticoide y frena la ACTH.
¿Por qué se inicia un antiandrógeno de primera generación junto con un agonista de la GnRH?
El agonista causa una subida transitoria de testosterona (brote); el antiandrógeno evita que esa subida estimule el tumor.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 73 (McGraw Hill, 2023).
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