Farmacología · Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Abiraterona !
Tableta para el cáncer de próstata que apaga la producción de andrógenos en testículos, suprarrenales y tumor. Se da con prednisona; puede subir la presión.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: acetato de abiraterona
La figura muestra abiraterona en el sitio activo del CYP17A1 humano, con el nitrógeno de su piridina unido al hierro del hemo.
Mecanismo de acción
El acetato de abiraterona es un profármaco que se convierte en abiraterona, la cual inhibe el CYP17A1, la enzima con actividades 17α-hidroxilasa y C17,20-liasa necesaria para fabricar andrógenos en los testículos, las suprarrenales y el tejido tumoral de la próstata. Los andrógenos caen incluso por debajo de los niveles de castración. Como la enzima también participa en la vía del cortisol, este baja, sube la ACTH y se acumulan mineralocorticoides; por eso se da prednisona, que repone el glucocorticoide y frena la ACTH.
- El acetato de abiraterona se convierte en abiraterona
- La abiraterona bloquea el CYP17A1 en testículo, suprarrenal y tumor
- La producción de andrógenos cae a niveles muy bajos
- También baja el cortisol: se agrega prednisona
Farmacocinética
- Absorción
- Los alimentos multiplican su absorción, por eso se toma en ayunas
- Metabolismo
- Profármaco hidrolizado a abiraterona; se metaboliza en parte por el CYP3A4; inhibe el CYP2D6 y el CYP2C8
- Vida media
- Unas 12 horas en el cáncer de próstata metastásico, más con insuficiencia hepática
Indicaciones
- Cáncer de próstata metastásico resistente a la castración, con prednisona Cáncer de próstata →
- Cáncer de próstata metastásico sensible a la castración de alto riesgo, con prednisona Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipertensión
- Hipopotasemia
- Retención de líquidos y edema
- Cansancio y dolor articular
- Sofocos
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- La etiqueta no lista contraindicaciones; no está indicada en mujeres y puede causar daño fetal
Interacciones clave
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)
- Bajan la exposición a la abiraterona; se evitan cuando es posible.
- Sustratos del CYP2D6 de margen terapéutico estrecho (por ejemplo, tioridazina)
- La abiraterona sube sus niveles.
- Pioglitazona y repaglinida (sustratos del CYP2C8)
- Se ha descrito hipoglucemia grave.
- Radio-223
- Más fracturas y mayor mortalidad; no se recomienda la combinación.
Qué se vigila
- Presión arterial, potasio y retención de líquidos, al menos cada mes
- Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Glucemia en personas con diabetes
- PSA
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día en ayunas, sin alimentos durante un tiempo antes y después; se traga entera con agua, sin triturar ni masticar.
- Las mujeres embarazadas o que puedan estarlo manipulan las tabletas partidas o trituradas solo con guantes.
- Siempre se da con un glucocorticoide (prednisona o prednisolona).
Cuidados de enfermería
- Controle presión arterial, peso y potasio; la hipopotasemia se corrige y la hipertensión se controla antes de iniciar.
- Explique que se toma en ayunas y se traga entera, y que la prednisona no se suspende de golpe.
- Enseñe los signos de daño hepático: piel u ojos amarillos, orina oscura, dolor en la parte alta del abdomen.
- Enseñe los signos de insuficiencia suprarrenal durante una enfermedad o estrés: debilidad, mareo, vómito.
- El análogo de la GnRH continúa a la par, salvo que el paciente tenga orquiectomía.
Embarazo y lactancia
No está indicada en mujeres; puede dañar al feto, y los hombres con pareja que pueda quedar embarazada usan anticoncepción eficaz.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe la abiraterona y en qué tejidos?
El CYP17A1 (17α-hidroxilasa/C17,20-liasa), en los testículos, las suprarrenales y el tejido tumoral de la próstata.
Un paciente con abiraterona presenta hipertensión e hipopotasemia nuevas. ¿Cuál es el mecanismo?
Exceso de mineralocorticoides: al bajar el cortisol sube la ACTH, que impulsa la acumulación de precursores mineralocorticoides.
¿Por qué la abiraterona se toma en ayunas?
Los alimentos aumentan mucho su absorción, lo que subiría la exposición y la toxicidad.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Abiraterone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone (RCSB Protein Data Bank, 2012).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.