Farmacología · Alcaloides del cornezuelo (ergotamínicos)
Ergotamina !
Alcaloide del cornezuelo que contrae los vasos craneales para cortar las crisis de migraña. Peligrosa con inhibidores de CYP3A4 y prohibida en el embarazo.
Actualizado 2026-11-01
Estructura cristalina del receptor humano de serotonina 5-HT1B con ergotamina unida.
Mecanismo de acción
La ergotamina actúa sobre receptores de serotonina (sobre todo 5-HT1B/1D) y alfa-adrenérgicos. Contrae los vasos craneales y periféricos dilatados y deprime los centros vasomotores, lo que corta la crisis de migraña. Suele combinarse con cafeína, que suma vasoconstricción. También contrae el útero.
- Se une a receptores 5-HT1B/1D y alfa-adrenérgicos
- Los vasos craneales dilatados se contraen
- Se corta la crisis de migraña; los vasos periféricos también se estrechan
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, a menudo con cafeína; también rectal cuando hay náuseas intensas
- Metabolismo
- Hígado, por CYP3A4; además inhibe ella misma a CYP3A
Indicaciones
- Tratamiento de las crisis de migraña y otras cefaleas vasculares Migraña →
- Cefalea en racimos (variante de cefalea vascular) Cefalea en racimos →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Adormecimiento, hormigueo y debilidad de las extremidades
- Manos y pies fríos
- Frecuencia cardiaca rápida o lenta y presión arterial elevada
Contraindicaciones
- Embarazo, trabajo de parto y parto
- Enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria e hipertensión
- Insuficiencia hepática o renal, y sepsis
- Uso con inhibidores potentes de CYP3A4 (inhibidores de proteasa, macrólidos, ketoconazol, itraconazol)
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (inhibidores de proteasa, claritromicina, eritromicina, ketoconazol, itraconazol)
- Isquemia periférica potencialmente mortal; contraindicado
- Inhibidores más débiles de CYP3A4 (fluconazol, fluoxetina, jugo de toronja)
- Niveles más altos; precaución
- Otros vasoconstrictores o simpaticomiméticos
- Vasoconstricción aditiva
- Propranolol
- Puede potenciar la vasoconstricción
Qué se vigila
- Pulsos, color y temperatura de las extremidades
- Presión arterial y dolor torácico
- Frecuencia de uso (riesgo de cefalea de rebote y de fibrosis)
Administración y seguridad
- Se usa al inicio de la crisis; se evita el uso diario crónico.
- Revisar la lista completa de medicamentos en busca de inhibidores de CYP3A4 antes de cada nueva prescripción.
- Algunas tabletas contienen tartrazina: posibles reacciones alérgicas en personas sensibles al ácido acetilsalicílico.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por embarazo, cardiopatía, hipertensión y enfermedad vascular periférica antes del uso.
- Enseñar a informar de inmediato adormecimiento, hormigueo, dedos fríos o pálidos y dolor torácico.
- Revisar antibióticos, antifúngicos o antirretrovirales nuevos por interacciones.
- Explicar que el uso excesivo causa cefalea de rebote.
Embarazo y lactancia
Contraindicada: sus efectos oxitócico y vasoconstrictor pueden dañar al feto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué reacción grave aparece al combinar ergotamina con un inhibidor potente de CYP3A4?
Isquemia periférica potencialmente mortal (ergotismo) por vasoconstricción intensa.
¿Por qué la ergotamina está contraindicada en el embarazo?
Contrae el útero y los vasos, lo que puede dañar al feto.
¿Qué complicación aparece con el uso prolongado de ergotamina?
Fibrosis: retroperitoneal, pleuropulmonar o de las válvulas cardiacas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ERGOTAMINE TARTRATE AND CAFFEINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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