Farmacología · Inhibidores de la aromatasa
Exemestano !
Tableta esteroidea para el cáncer de mama que inactiva para siempre la enzima que fabrica estrógenos tras la menopausia. Su mayor riesgo es la pérdida ósea.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra exemestano unido en el sitio activo de la aromatasa placentaria humana, sobre el grupo hemo.
Mecanismo de acción
El exemestano es un esteroide parecido a la androstenediona, el sustrato natural de la aromatasa. La enzima lo toma como un falso sustrato y lo convierte en un intermediario que se une de forma irreversible al sitio activo y la inactiva (inhibición suicida). Para que se recupere la síntesis de estrógenos la célula debe fabricar enzima nueva.
- Entra al sitio activo de la aromatasa como falso sustrato
- La enzima lo convierte en un intermediario reactivo
- El intermediario se une para siempre: la aromatasa queda inactiva
- Bajan los estrógenos; los tumores con receptores dejan de crecer
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, después de una comida
- Metabolismo
- En el hígado, entre otras vías por CYP3A4
- Eliminación
- En proporciones parecidas por la orina y las heces, como metabolitos
- Vida media
- Unas 24 horas
Indicaciones
- Tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano con receptor de estrógeno positivo en mujeres posmenopáusicas después de varios años de tamoxifeno Cáncer de mama →
- Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas que progresó con tamoxifeno Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Dolor articular
- Cansancio
- Sudoración
- Insomnio y cefalea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al exemestano o a cualquier excipiente
Interacciones clave
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina)
- Bajan la exposición al exemestano.
- Productos sistémicos con estrógenos
- Interfieren con su acción; no se dan juntos.
Qué se vigila
- Densidad mineral ósea
- Vitamina D (25-hidroxivitamina D) antes de iniciar
- Síntomas articulares
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día después de una comida.
- Fármaco peligroso: las personas embarazadas evitan manipular tabletas partidas.
Cuidados de enfermería
- Confirme que la paciente es posmenopáusica; no se usa para el cáncer de mama antes de la menopausia.
- Pregunte por rifampicina, fenitoína, carbamazepina y otros inductores.
- Refuerce la salud ósea: vitamina D, calcio, ejercicio y densitometrías.
- Explique los sofocos y el dolor articular.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; las mujeres que pueden quedar embarazadas usan anticoncepción eficaz.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se llama al exemestano un inhibidor suicida de la aromatasa?
La enzima lo procesa como si fuera su propio sustrato, y el producto se une de forma irreversible al sitio activo: la enzima se destruye a sí misma.
¿Qué efecto tienen la rifampicina y la fenitoína sobre el exemestano?
Como inductores potentes del CYP3A4 bajan la exposición al exemestano, lo que puede debilitar su efecto.
¿Qué valor de laboratorio se revisa antes de iniciar exemestano y por qué?
La 25-hidroxivitamina D, porque los inhibidores de la aromatasa reducen la densidad ósea y el déficit de vitamina D suma riesgo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Exemestane: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2022); DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane (RCSB Protein Data Bank, 2012).
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