Farmacología · Antivirales de acción directa contra la hepatitis C
Glecaprevir + pibrentasvir !
Una combinación pangenotípica contra la hepatitis C de un inhibidor de la proteasa NS3/4A y un inhibidor de NS5A; se administra con alimentos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el glecaprevir en el dominio proteasa NS3/4A de la hepatitis C genotipo 1a; no hay una estructura disponible de NS5A con pibrentasvir.
Mecanismo de acción
El glecaprevir bloquea la serina proteasa NS3/4A, que corta la poliproteína de la hepatitis C en proteínas virales funcionales. El pibrentasvir inhibe NS5A, necesaria para la replicación del ARN y el ensamblaje de los viriones. La combinación es pangenotípica y activa contra muchas cepas resistentes a fármacos anteriores.
- El glecaprevir bloquea la proteasa NS3/4A
- La poliproteína viral no se corta en proteínas funcionales
- El pibrentasvir bloquea NS5A y el complejo de replicación
- Se detiene la replicación viral: curación en la mayoría
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con alimentos; la absorción del glecaprevir depende del pH gástrico
- Metabolismo
- El glecaprevir es sustrato de CYP3A y de OATP1B1/3; ambos son sustratos de P-gp
- Eliminación
- Poco afectada por la función renal: es un tratamiento de elección en la enfermedad renal crónica
Indicaciones
- Hepatitis C crónica de cualquier genotipo, incluidos algunos pacientes ya tratados, en adultos y niños desde los 3 años Hepatitis viral →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Cansancio y debilidad
- Náuseas y diarrea
- Prurito
Contraindicaciones
- Cirrosis descompensada (los niveles de glecaprevir suben mucho en la insuficiencia hepática)
- Uso con atazanavir o rifampicina
Interacciones clave
- Atazanavir y otros inhibidores de la proteasa del VIH, ciclosporina
- Niveles más altos de glecaprevir y riesgo de daño hepático
- Rifampicina, antiepilépticos inductores, efavirenz, hierba de San Juan
- Niveles mucho más bajos; no se recomiendan
- Anticonceptivos con etinilestradiol
- Elevación de la ALT; no se usan durante el tratamiento ni 2 semanas después
Qué se vigila
- HBsAg y anti-HBc antes de iniciar; pruebas hepáticas durante y después
- Signos de descompensación hepática (ascitis, ictericia, confusión) en la cirrosis
- Glucemia en diabetes (puede bajar a medida que mejora el hígado)
- ARN del VHC 12 semanas después de terminar
Administración y seguridad
- Oral una vez al día, con alimentos
- Los gránulos para niños se mezclan con alimentos blandos
- Se revisa la lista de medicamentos en busca de antirretrovirales, estatinas, anticoagulantes e inductores
Cuidados de enfermería
- Enseñar a tomarlo con alimentos todos los días a la misma hora
- Enseñar los signos de problemas hepáticos: ictericia, distensión abdominal, confusión, heces negras
- Preguntar por todos los medicamentos recetados y herbales
- Estimular a completar el tratamiento
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; se valora el riesgo y un embarazo durante el tratamiento se informa al médico.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos blancos virales ataca glecaprevir-pibrentasvir?
La proteasa NS3/4A (glecaprevir) y NS5A (pibrentasvir).
¿En qué pacientes se evitan los inhibidores de la proteasa de la hepatitis C?
En la cirrosis descompensada, donde sus niveles se multiplican y el daño hepático puede empeorar.
¿Qué fármaco contra el VIH está contraindicado con esta combinación?
El atazanavir.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Glecaprevir and Pibrentasvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 63 (McGraw Hill, 2023).
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