Istradefilina
Antagonistas del receptor A2A de adenosina
Antagonistas del receptor A2A de adenosina
Bloqueador oral del receptor A2A de adenosina que se añade a la levodopa para acortar los episodios «off» del Parkinson.
Ficha rápida
- Grupo
- Antagonistas del receptor A2A de adenosina
- Diana
- Receptor A2A de adenosina
- Para qué
- Complemento de la levodopa
- Efectos clave
- Discinesias · Mareo · Náuseas
- Vigilar
- Frecuencia y duración · Discinesias · Alucinaciones
- ATC
- N04CX01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la istradefilina unida al receptor A2A de adenosina humano.
La istradefilina es un antagonista del receptor A2A de adenosina. En el estriado estos receptores conviven con los receptores D2 de dopamina, y la adenosina, al actuar sobre ellos, inhibe la señal D2. Al bloquear A2A, la istradefilina libera esa inhibición y permite que la dopamina que queda (y la que se forma a partir de la levodopa) actúe mejor, lo que reduce el tiempo «off».
- Bloquea los receptores A2A de adenosina de las neuronas estriatales
- Retira el freno A2A sobre la señal dopaminérgica D2
- La dopamina que queda funciona mejor
- Los episodios «off» con levodopa se acortan
Indicaciones
- Complemento de la levodopa con carbidopa para los episodios «off» en adultos con enfermedad de Parkinson Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Discinesias (movimientos involuntarios nuevos o peores)
- Mareo
- Náuseas
- Estreñimiento y pérdida de apetito
- Insomnio
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la istradefilina o a cualquier componente de la tableta
Interacciones clave
- Hierba de San Juan
- Puede reducir el efecto de la istradefilina.
- Tabaquismo
- Puede reducir la eficacia de la istradefilina.
- Levodopa
- Combinación buscada; pueden aumentar las discinesias.
Qué se vigila
- Frecuencia y duración de los periodos «off»
- Discinesias
- Alucinaciones, confusión y síntomas psicóticos
- Conductas de falta de control de impulsos (preguntar al paciente y a la familia)
- Enfermedad hepática, que exige precaución
Administración y seguridad
- Tableta oral que se toma a la misma hora cada día.
- Preguntar por el tabaquismo, que puede restarle eficacia.
- Revisar productos herbales, en especial la hierba de San Juan.
Embarazo y lactancia
Se evita el embarazo durante el tratamiento y se aconseja anticoncepción eficaz; un embarazo se comunica de inmediato al médico tratante.
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciar, preguntar por antecedentes de psicosis, discinesias o enfermedad hepática.
- Enseñar al paciente y a la familia a comunicar alucinaciones, desconfianza, agresividad o confusión.
- Preguntar directamente por impulsos difíciles de controlar de juego, compras, comida o sexo.
- Registrar los tiempos «on» y «off» para valorar el beneficio.
Farmacocinética
- Absorción
- Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos.
- Metabolismo
- El tabaquismo y la hierba de San Juan pueden reducir su efecto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptor bloquea la istradefilina?
El receptor A2A de adenosina del estriado.
¿Para qué problema del Parkinson se añade la istradefilina?
Los episodios «off» en pacientes que reciben levodopa con carbidopa.
¿Qué dos efectos psiquiátricos o conductuales graves puede causar la istradefilina?
Alucinaciones u otros síntomas psicóticos, y trastornos del control de impulsos como el juego compulsivo.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline (RCSB Protein Data Bank, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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