Antagonistas del receptor de la hormona del crecimiento
Copias modificadas de la hormona del crecimiento que ocupan su receptor sin activarlo. Bajan el IGF-1 en la acromegalia.
Qué son
Proteínas derivadas de la hormona del crecimiento (GH) que bloquean su receptor en el hígado y otros tejidos. Tratan la acromegalia cuando la cirugía, la radioterapia o los análogos de somatostatina no han controlado la enfermedad. El pegvisomant es el único miembro de uso clínico.
Mecanismo de acción
La GH se une a su receptor por dos sitios y junta dos cadenas del receptor en una forma activa que inicia la señal JAK-STAT y la producción de IGF-1. El antagonista lleva cambios de aminoácidos que debilitan el segundo sitio de unión: ocupa el receptor pero no logra el cambio activo. El IGF-1 baja, mientras la GH no se suprime e incluso puede subir.
Diana: Receptor de la hormona del crecimiento (GHR), un receptor de citocinas que señaliza por JAK2-STAT5
Fármacos de este grupo
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¿Por qué no se usa la GH para vigilar el tratamiento con pegvisomant?
El pegvisomant bloquea el receptor sin reducir la secreción de GH, que incluso puede subir. El IGF-1 muestra si la acción de la GH está controlada.
¿Cómo bloquea la señal un antagonista del receptor de GH?
Se une al receptor por un sitio fuerte, pero su segundo sitio alterado no produce la forma activa, así que no se inician la señal JAK-STAT ni la producción de IGF-1.
¿Qué control de imagen requieren los antagonistas del receptor de GH y por qué?
Resonancia magnética de hipófisis, porque el fármaco no reduce el adenoma y la pérdida de retroalimentación podría permitir que crezca.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017).
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