Pegvisomant
Antagonistas del receptor de la hormona del crecimiento
Antagonistas del receptor de la hormona del crecimiento
Una forma modificada de la hormona del crecimiento que bloquea su receptor. Se inyecta bajo la piel y normaliza el IGF-1 en la acromegalia.
Ficha rápida
- Grupo
- Antagonistas del receptor de la hormona del crecimiento
- Diana
- Receptor de la hormona del crecimiento (GHR)
- Efectos clave
- Reacciones en el sitio de inyección · Cefalea
- Vigilar
- IGF-1 para ajustar el tratamiento
- ATC
- H01AX01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la hormona del crecimiento humana natural unida a la parte extracelular de su receptor. El pegvisomant es una hormona del crecimiento modificada que ocupa el mismo receptor pero no puede activarlo.
El pegvisomant es hormona del crecimiento humana con sustituciones de aminoácidos y cadenas de polietilenglicol (PEG) unidas. Las sustituciones alteran el segundo sitio de unión al receptor: se une al receptor de GH y provoca su internalización, pero no produce el cambio de conformación que inicia la señal JAK-STAT. Baja la producción de IGF-1. El PEG frena su eliminación, por lo que dura mucho más que la GH natural. No reduce la secreción de GH del tumor.
- El pegvisomant se une al receptor de GH del hígado y otros tejidos
- Su segundo sitio alterado no puede activar el receptor
- Caen la señal JAK-STAT y la producción de IGF-1
- La GH del tumor sigue circulando, pero sin efecto
Indicaciones
- Acromegalia con respuesta insuficiente a cirugía, radioterapia u otros fármacos, solo o añadido a un análogo de somatostatina Acromegalia y gigantismo →
Efectos adversos
Frecuentes
- Reacciones en el sitio de inyección
- Cefalea
- Infecciones (por ejemplo, respiratorias altas)
- Bultos de grasa en los sitios de inyección (lipohipertrofia)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al pegvisomant o a sus componentes
- Precaución: transaminasas elevadas sin explicación antes de empezar
Interacciones clave
- Análogos de somatostatina (octreotida, lanreotida)
- Combinación buscada: se añade cuando el IGF-1 sigue alto con el análogo solo
Qué se vigila
- IGF-1 para ajustar el tratamiento
- Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Resonancia magnética de hipófisis para el tamaño del tumor
- Sitios de inyección (lipohipertrofia)
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea; los sitios se rotan para limitar la lipohipertrofia
- Los valores de GH de laboratorio no sirven para juzgar la respuesta; se usa el IGF-1
- Lo prescriben especialistas cuando la cirugía, la radioterapia u otros fármacos no han controlado la acromegalia
Embarazo y lactancia
La información en el embarazo es limitada; solo se usa si el beneficio lo justifica.
Cuidados de enfermería
- Revisar las pruebas hepáticas antes de la primera dosis y en los controles
- Enseñar la técnica de inyección y la rotación de sitios; buscar bultos en los sitios
- Preguntar por cefalea o cambios visuales que sugieran crecimiento del tumor
- Preguntar por ictericia, orina oscura o dolor en el hipocondrio derecho
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por inyección subcutánea; el pico se alcanza días después de una dosis
- Eliminación
- Las cadenas de PEG reducen su eliminación
- Vida media
- Unos seis días
Póngase a prueba
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¿Por qué no baja la GH durante el tratamiento con pegvisomant?
El pegvisomant bloquea el receptor de GH; no actúa sobre el tumor hipofisario, y la pérdida de retroalimentación del IGF-1 incluso puede aumentar la secreción de GH.
¿Qué función tiene el PEG en el pegvisomant?
Las cadenas de polietilenglicol reducen su eliminación y le dan una vida media de unos seis días en lugar de minutos.
¿Qué prueba de laboratorio se revisa por seguridad antes y durante el pegvisomant?
Las pruebas de función hepática, porque la elevación de enzimas hepáticas es su principal efecto adverso de laboratorio.
¿Qué marcador indica que la acromegalia está controlada con pegvisomant?
Un IGF-1 normal.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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