Büyüme hormonu reseptör antagonistleri
Reseptörüne oturan ama onu aktive etmeyen, mühendislikle üretilmiş büyüme hormonu kopyaları. Akromegalide IGF-1'i düşürürler.
Nedir
Karaciğerde ve diğer dokularda GH reseptörünü bloke eden modifiye büyüme hormonu (GH) proteinleri. Cerrahi, radyoterapi veya somatostatin analogları hastalığı kontrol edemediğinde akromegaliyi tedavi ederler. Klinik kullanımdaki tek üye pegvisomanttır.
Etki mekanizması
GH normalde reseptörüne iki bölge üzerinden bağlanır ve iki reseptör zincirini aktif bir biçimde bir araya getirir; bu da JAK-STAT sinyalini ve IGF-1 üretimini başlatır. Antagonist, ikinci bağlanma bölgesini zayıflatan amino asit değişiklikleri taşır; bu nedenle reseptörü işgal eder ancak aktif değişikliği tetikleyemez. IGF-1 düşerken GH'nin kendisi baskılanmaz ve yükselebilir.
Hedef: Büyüme hormonu reseptörü (GHR); JAK2-STAT5 üzerinden sinyal ileten bir sitokin reseptörü
Bu gruptaki ilaçlar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pegvisomant tedavisini izlemek için GH neden kullanılmaz?
Pegvisomant GH salgısını azaltmadan reseptörü bloke eder; GH yükselebilir bile. GH etkisinin kontrol altında olup olmadığını IGF-1 gösterir.
Bir GH reseptör antagonisti sinyali nasıl bloke eder?
Reseptöre güçlü bir bölge üzerinden bağlanır, ancak değiştirilmiş ikinci bölgesi aktif reseptör biçimini oluşturamaz; böylece JAK-STAT sinyali ve IGF-1 üretimi başlamaz.
GH reseptör antagonistleri hangi görüntüleme takibini gerektirir ve neden?
Hipofiz MR'si; çünkü ilaç adenomu küçültmez ve geri bildirimin kaybı adenomun büyümesine izin verebilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.