Inhibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
Fármacos orales que reactivan la apoptosis en células tumorales que sobreviven gracias al exceso de BCL-2; el venetoclax es el modelo (LLC y LMA).
Qué son
BCL-2 es una proteína antiapoptótica de la membrana mitocondrial externa. La leucemia linfocítica crónica y otros cánceres de la sangre la sobreexpresan para escapar de la muerte celular programada. Los miméticos de BH3 la bloquean y liberan la maquinaria de muerte de la propia célula. El venetoclax es el único de uso amplio.
Mecanismo de acción
El fármaco ocupa el surco de unión a BH3 de BCL-2, el bolsillo donde normalmente quedan retenidas las proteínas proapoptóticas «solo BH3» (BIM, BID, BAD). Al quedar libres, estas activan BAX y BAK, la membrana mitocondrial externa se vuelve permeable, se libera citocromo c y las caspasas completan la apoptosis.
Diana: BCL-2 (proteína antiapoptótica de la membrana mitocondrial)
Fármacos de este grupo
Póngase a prueba
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¿Qué hace normalmente BCL-2 en una célula tumoral?
Mantiene bloqueadas las proteínas proapoptóticas y conserva viva la célula.
¿Por qué los inhibidores de BCL-2 se llaman miméticos de BH3?
Porque imitan el dominio BH3 de las proteínas proapoptóticas y ocupan el mismo surco de BCL-2.
¿Cuál es el principal riesgo temprano al iniciar venetoclax en la LLC?
El síndrome de lisis tumoral.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Venetoclax: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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