Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
Fármacos orais que reativam a apoptose em células cancerosas que sobrevivem produzindo BCL-2 em excesso; o venetoclax é o modelo, usado na LLC e na LMA.
O que são
O BCL-2 é uma proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial externa. A leucemia linfocítica crônica e outros cânceres hematológicos a superexpressam para escapar da morte celular programada. Os miméticos de BH3 a bloqueiam e liberam a própria maquinaria de morte da célula. O venetoclax é o único membro de uso amplo.
Mecanismo de ação
O fármaco ocupa o sulco de ligação de BH3 do BCL-2, o bolsão onde as proteínas pró-apoptóticas apenas-BH3 (BIM, BID, BAD) normalmente ficariam retidas. As proteínas apenas-BH3 liberadas ativam BAX e BAK, a membrana mitocondrial externa torna-se permeável, o citocromo c é liberado e as caspases completam a apoptose.
Alvo: BCL-2 (proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial)
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O que o BCL-2 normalmente faz em uma célula cancerosa?
Mantém as proteínas pró-apoptóticas sob controle e mantém a célula viva.
Por que os inibidores de BCL-2 são chamados miméticos de BH3?
Imitam o domínio BH3 das proteínas pró-apoptóticas e ocupam o mesmo sulco no BCL-2.
Qual é o principal risco precoce ao iniciar venetoclax na LLC?
Síndrome de lise tumoral.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Venetoclax: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.