Venetoclax
Inhibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
Inhibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor oral de BCL-2 que restablece la apoptosis en células de LLC y LMA. Se inicia con aumentos lentos de dosis por el síndrome de lisis tumoral.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)
- Diana
- BCL-2, proteína antiapoptótica de la membrana mitocondrial
- Para qué
- Leucemia linfocítica crónica · Leucemia mieloide aguda
- Efectos clave
- Neutropenia · Diarrea · Cansancio
- Vigilar
- Pruebas de lisis tumoral · Ingesta de líquidos
- ATC
- L01XX52
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La estructura cristalina muestra el venetoclax en el surco de unión a BH3 de una construcción de BCL-2 humana.
El venetoclax es un mimético de BH3: llena el surco de BCL-2 que normalmente retiene a las proteínas proapoptóticas «solo BH3», como BIM, BID y BAD, con gran selectividad frente a otros miembros de la familia BCL-2. Las proteínas BH3 liberadas van a la mitocondria y desencadenan la apoptosis dependiente de BAX/BAK. Las células de LLC sobreexpresan BCL-2 para sobrevivir, por eso son especialmente sensibles.
- Las células de LLC y LMA sobreviven gracias al exceso de BCL-2
- El venetoclax llena el surco BH3 de BCL-2
- BIM y otras proteínas BH3 libres activan BAX/BAK
- Liberación de citocromo c y apoptosis
Indicaciones
- Leucemia linfocítica crónica o linfoma linfocítico de células pequeñas en adultos, solo o con obinutuzumab o rituximab. Leucemia linfocítica crónica →
- Leucemia mieloide aguda de diagnóstico reciente en adultos de 75 años o más, o no aptos para quimioterapia intensiva, con azacitidina, decitabina o citarabina en dosis bajas. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Neutropenia, anemia, trombocitopenia
- Diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento
- Infecciones respiratorias altas
- Cansancio
- Hinchazón de brazos o piernas
Contraindicaciones
- Algunos fármacos no deben combinarse con él, sobre todo los inhibidores potentes de CYP3A mientras se aumenta la dosis
- Precaución en enfermedad renal, ácido úrico alto, gota o alteraciones del potasio, el fósforo o el calcio (mayor riesgo de lisis tumoral)
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., ketoconazol, claritromicina)
- Elevan varias veces los niveles de venetoclax y el riesgo de síndrome de lisis tumoral.
- Inductores potentes de CYP3A (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan)
- Bajan los niveles de venetoclax y pueden hacer que pierda efecto.
- Toronja (pomelo), naranja agria y carambola
- Se evitan: inhiben CYP3A y elevan los niveles.
- Vacunas
- No se aplican antes, durante ni después del tratamiento sin consultar al médico; se evitan las de virus vivos.
Qué se vigila
- Pruebas de lisis tumoral (potasio, fósforo, calcio, ácido úrico, creatinina) antes de la primera dosis y en cada aumento
- Hemograma durante todo el tratamiento
- Ingesta de líquidos y diuresis durante el aumento escalonado
- Signos de infección
Administración y seguridad
- Oral, una vez al día con una comida y agua, a la misma hora.
- La dosis se aumenta por escalones; se verifica con cuidado la concentración correcta de cada escalón.
- Se toman líquidos adicionales antes y en los días de la primera dosis y de cada aumento.
- Se traga entero; no se tritura, mastica ni parte salvo que las instrucciones del producto lo permitan.
- Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo antes de empezar y se evita el embarazo durante el tratamiento y un tiempo después; se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada escalón, revise las pruebas de lisis tumoral e informe los resultados alterados antes de la dosis.
- Estimule la ingesta oral y registre ingresos y egresos.
- Pregunte por fiebre, confusión, palpitaciones, calambres u orina oscura.
- Educación: evitar toronja, naranja agria, carambola e hierba de San Juan; informar fiebre o infección; no repetir la dosis si vomita.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la absorción aumenta varias veces si se toma con una comida.
- Metabolismo
- Hepático, por CYP3A4/5.
- Eliminación
- Casi por completo en las heces.
- Vida media
- Unas 18 a 26 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué inhibe el venetoclax?
BCL-2, una proteína antiapoptótica; el venetoclax es un mimético de BH3.
¿Por qué el venetoclax se inicia con aumentos graduales de dosis?
Para reducir el riesgo de síndrome de lisis tumoral por la muerte rápida de células leucémicas.
¿Qué alimentos se evitan con el venetoclax y por qué?
La toronja (pomelo), la naranja agria y la carambola, porque inhiben CYP3A y elevan sus niveles.
En la LMA, ¿con qué fármacos se combina el venetoclax?
Con azacitidina, decitabina o citarabina en dosis bajas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Venetoclax: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Venetoclax - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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