Farmacología · Grupo
Inhibidores de DPP-4 (gliptinas) !
Fármacos orales que impiden la degradación de las hormonas intestinales propias (incretinas), y así sube la insulina tras las comidas. Suaves y neutros en peso.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa 4. Se usan en la diabetes tipo 2, por lo general junto a la metformina.
Mecanismo de acción
La DPP-4 es una serina proteasa de la superficie celular y del plasma que inactiva el GLP-1 y el GIP en minutos al quitarles dos aminoácidos del extremo N-terminal. Las gliptinas la bloquean y suben las incretinas activas tras las comidas; aumenta la insulina y baja el glucagón, ambos de forma dependiente de la glucosa.
Diana: Dipeptidil peptidasa 4 (DPP4, CD26)
Fármacos de este grupo
- SitagliptinaEl primer inhibidor de DPP-4: una tableta oral que protege las incretinas propias, con bajo riesgo de hipoglucemia y…Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
- LinagliptinaUn inhibidor de DPP-4 que se elimina sobre todo por la bilis, por eso no necesita ajuste renal. Bajo riesgo de…Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
- SaxagliptinaUn inhibidor de DPP-4 metabolizado por CYP3A4. Aumentó las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en un gran…Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
- VildagliptinaUn inhibidor de DPP-4 usado en Europa y otras regiones, no en EE. UU. Se une a la enzima de forma covalente y se…Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
Otros del grupo
- alogliptina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hormonas inactiva la DPP-4?
Las incretinas GLP-1 y GIP, al quitarles los dos primeros aminoácidos del extremo N-terminal.
¿Qué gliptina no necesita ajuste renal y por qué?
La linagliptina, porque se elimina sobre todo sin cambios por bilis y heces y no por la orina.
¿Por qué los inhibidores de DPP-4 no cambian el peso y los agonistas de GLP-1 sí lo bajan?
Solo elevan las incretinas propias a niveles fisiológicos, demasiado bajos para enlentecer mucho el estómago o reducir el apetito.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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