Farmacología · Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)
Linagliptina !
Un inhibidor de DPP-4 que se elimina sobre todo por la bilis, por eso no necesita ajuste renal. Bajo riesgo de hipoglucemia y sin cambio de peso.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra linagliptina en el sitio activo de la DPP-4 humana.
Mecanismo de acción
La linagliptina es un inhibidor de DPP-4 de estructura xantínica que se une con fuerza a la enzima. El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas, lo que sube la insulina y baja el glucagón de forma dependiente de glucosa.
- Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células
- El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas
- Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta
- Baja la glucosa sin cambio de peso
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con o sin alimentos.
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios por bilis y heces (vía enterohepática); muy poco por orina.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, incluidas personas con insuficiencia renal Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Nasofaringitis
- Tos
- Hipoglucemia cuando se combina con insulina o sulfonilurea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la linagliptina
- No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis
Interacciones clave
- Rifampicina y otros inductores fuertes de P-gp o CYP3A4
- Pueden reducir su efecto; se prefiere otro tratamiento.
- Hierba de San Juan
- Puede reducir su efecto.
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia.
Qué se vigila
- HbA1c
- Síntomas de pancreatitis, ampollas en la piel o dolor articular
Administración y seguridad
- Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos.
- No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca.
- Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire.
- Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea.
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina.
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¿Qué tiene de especial la eliminación de la linagliptina?
Sale sobre todo sin cambios por bilis y heces, así que no se cambia la dosis en la insuficiencia renal.
¿Qué antibiótico puede volver menos eficaz a la linagliptina?
La rifampicina, un inductor fuerte de la glucoproteína P y de CYP3A4.
¿Se combina la linagliptina con semaglutida?
No: ambas actúan sobre el eje del GLP-1, así que la combinación aporta poco.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Linagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LINAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of complex of human DPP4 and inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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