Farmacología · Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)
Vildagliptina !
Un inhibidor de DPP-4 usado en Europa y otras regiones, no en EE. UU. Se une a la enzima de forma covalente y se elimina sobre todo por el riñón.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra vildagliptina en el sitio activo de la DPP-4 humana.
Mecanismo de acción
La vildagliptina, como la saxagliptina una cianopirrolidina, forma un enlace covalente reversible con la serina catalítica de la DPP-4. El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas, lo que sube la liberación de insulina dependiente de glucosa y baja el glucagón.
- Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células
- El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas
- Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta
- Baja la glucosa sin cambio de peso
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe bien en el intestino delgado.
- Eliminación
- Sobre todo por la orina, por eso se usan dosis menores cuando la función renal está reducida.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, sola o combinada con metformina y otros fármacos Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipoglucemia cuando se combina con insulina o sulfonilurea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la vildagliptina
- No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia.
- Agonistas del receptor de GLP-1
- No se combinan: misma vía.
Qué se vigila
- Función renal
- HbA1c
Administración y seguridad
- Tableta oral.
- No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca.
- Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire.
- Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea.
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos gliptinas se unen a la DPP-4 de forma covalente?
La vildagliptina y la saxagliptina.
¿Por qué se reduce la dosis de vildagliptina cuando baja la función renal?
Se elimina sobre todo por la orina, así que se acumula cuando baja la filtración.
¿Se espera que la vildagliptina sola cause hipoglucemia?
Rara vez. Como otras gliptinas, su efecto depende de la glucosa; el riesgo sube con insulina o sulfonilureas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: The structure of DPP4 in complex with Vildagliptin (RCSB Protein Data Bank, 2017); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 51 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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