Farmacología · Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)
Saxagliptina !
Un inhibidor de DPP-4 metabolizado por CYP3A4. Aumentó las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en un gran ensayo, por eso se evita en esa condición.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra saxagliptina (BMS-477118) en el sitio activo de la DPP-4 humana, donde se une a la serina catalítica de forma covalente y reversible.
Mecanismo de acción
La saxagliptina es una cianopirrolidina que forma un enlace covalente reversible con la serina catalítica de la DPP-4. La enzima queda bloqueada por largo tiempo, suben el GLP-1 y el GIP activos tras las comidas, y aumenta la insulina y baja el glucagón cuando la glucosa está alta. Su metabolito activo también inhibe la DPP-4.
- Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células
- El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas
- Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta
- Baja la glucosa sin cambio de peso
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con o sin alimentos.
- Metabolismo
- Por CYP3A4/5 en el hígado, a un metabolito activo.
- Eliminación
- Riñón e hígado; la dosis se reduce en la insuficiencia renal moderada a grave.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Infecciones respiratorias altas y urinarias, cefalea
- Hipoglucemia con insulina o sulfonilurea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave a la saxagliptina
- No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis
Interacciones clave
- Inhibidores fuertes de CYP3A4/5 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir)
- Elevan los niveles de saxagliptina; se limita la dosis.
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia.
Qué se vigila
- Función renal
- Signos de insuficiencia cardiaca (aumento de peso, edema, falta de aire)
- HbA1c
Administración y seguridad
- Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos.
- No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca.
- Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire.
- Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea.
- Preguntar por nuevos antifúngicos, antibióticos o fármacos para VIH (inhibidores de CYP3A4).
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
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¿Qué inhibidor de DPP-4 se asocia a más hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca?
La saxagliptina, en un gran ensayo de desenlaces cardiovasculares.
¿Por qué importa el ketoconazol con la saxagliptina?
Inhibe con fuerza CYP3A4, la enzima que metaboliza la saxagliptina, y eleva sus niveles.
¿Cómo se une la saxagliptina a la DPP-4?
Mediante un enlace covalente reversible con la serina catalítica de la enzima.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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