Farmacología · Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)
Sitagliptina !
El primer inhibidor de DPP-4: una tableta oral que protege las incretinas propias, con bajo riesgo de hipoglucemia y sin aumento de peso.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra sitagliptina (descrita en la entrada como inhibidor beta-aminoácido) en el sitio activo de la DPP-4 humana.
Mecanismo de acción
La sitagliptina es un inhibidor competitivo y reversible de la DPP-4. Con la enzima bloqueada, el GLP-1 y el GIP activos suben tras las comidas, aumenta la secreción de insulina y baja el glucagón, solo mientras la glucosa está alta. El efecto sobre la HbA1c es moderado.
- Bloquea la enzima DPP-4 en el plasma y en las células
- El GLP-1 y el GIP activos duran más tras las comidas
- Más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta
- Baja la glucosa sin cambio de peso
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe bien.
- Metabolismo
- Se metaboliza poco.
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios por orina, por eso la dosis se reduce en la insuficiencia renal.
- Vida media
- Permite una toma diaria.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o con metformina y otros fármacos Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Infección respiratoria alta, dolor de garganta, cefalea
- Hipoglucemia cuando se combina con insulina o sulfonilurea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la sitagliptina (anafilaxia, angioedema)
- No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis
Interacciones clave
- Insulina o sulfonilureas
- Más riesgo de hipoglucemia.
- Agonistas del receptor de GLP-1
- No se combinan: misma vía, sin beneficio adicional.
Qué se vigila
- Función renal antes de iniciar y periódicamente
- HbA1c
- Síntomas de pancreatitis
Administración y seguridad
- Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos.
- No se administra junto con un agonista del receptor de GLP-1.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, antecedente de pancreatitis e insuficiencia cardiaca.
- Durante: dolor abdominal, ampollas en la piel, dolor articular, hinchazón o falta de aire.
- Glucosa capilar cuando se combina con insulina o sulfonilurea.
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son muy limitados para juzgar el riesgo; la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la sitagliptina necesita ajuste en la enfermedad renal?
Se elimina sobre todo sin cambios por el riñón, así que sus niveles suben cuando baja la filtración.
¿Qué enfermedad de la piel es una advertencia de clase de los inhibidores de DPP-4?
El penfigoide ampolloso: ampollas tensas que pueden requerir hospitalización; se suspende el fármaco.
¿Se espera aumento de peso con sitagliptina?
No. Los inhibidores de DPP-4 no cambian el peso.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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