Inhibidores de histona desacetilasas (HDAC)
Fármacos epigenéticos que bloquean las histona desacetilasas y reactivan genes silenciados; vorinostat y romidepsina tratan el linfoma T cutáneo.
Qué son
Las histona desacetilasas retiran grupos acetilo de las histonas y de otras proteínas, compactan la cromatina y silencian genes, entre ellos supresores de tumores. Los inhibidores de HDAC revierten ese efecto. El vorinostat (oral) y la romidepsina (intravenosa) se usan en el linfoma T cutáneo; el panobinostat y el belinostat, en otros cánceres hematológicos.
Mecanismo de acción
Se unen al ion de cinc del sitio activo de las HDAC. Se acumulan histonas y factores de transcripción acetilados, la cromatina se abre y vuelven a expresarse genes que detienen el ciclo celular o inducen diferenciación y apoptosis.
Diana: Histona desacetilasas (enzimas dependientes de cinc)
Fármacos de este grupo
- VorinostatInhibidor oral de histona desacetilasas para el linfoma T cutáneo. Vigilar deshidratación, glucosa alta, plaquetas…Histona desacetilasas (HDAC1, 2 y 3 de clase I, y HDAC6)
- RomidepsinaInhibidor intravenoso de HDAC, profármaco natural de una bacteria, para el linfoma T cutáneo. Vigilar ECG…Histona desacetilasas (enzimas dependientes de cinc)
Otros del grupo
- panobinostat
- belinostat
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hace un inhibidor de HDAC con la cromatina?
Mantiene las histonas acetiladas, de modo que la cromatina queda abierta y los genes silenciados pueden expresarse.
¿Qué linfoma tratan el vorinostat y la romidepsina?
El linfoma T cutáneo.
¿Qué electrolitos se revisan antes de un inhibidor de HDAC y por qué?
El potasio y el magnesio, porque estos fármacos pueden causar cambios en el ECG y prolongar el QT.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Vorinostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Romidepsin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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