Inibidores da histona desacetilase (HDAC)
Fármacos epigenéticos que bloqueiam as histonas desacetilases e reabrem genes silenciados; vorinostate e romidepsina tratam o linfoma cutâneo de células T.
O que são
As histonas desacetilases removem grupos acetila das histonas e de outras proteínas, compactando a cromatina e silenciando genes, incluindo supressores tumorais. Os inibidores de HDAC revertem esse processo. Vorinostate (oral) e romidepsina (intravenosa) são usados no linfoma cutâneo de células T; panobinostate e belinostate, em outros cânceres hematológicos.
Mecanismo de ação
Ligam-se ao íon zinco no sítio ativo das HDACs. Histonas e fatores de transcrição acetilados se acumulam, a cromatina se abre e genes que interrompem o ciclo celular ou desencadeiam diferenciação e apoptose voltam a ser expressos.
Alvo: Histonas desacetilases (enzimas dependentes de zinco)
Fármacos desta classe
- VorinostateInibidor oral da histona desacetilase para linfoma cutâneo de células T. Atenção a desidratação, glicemia alta…Histonas desacetilases (HDAC1, 2 e 3 de classe I, e HDAC6)
- RomidepsinaInibidor intravenoso de HDAC, pró-fármaco natural de uma bactéria, para linfoma cutâneo de células T. Atenção a ECG…Histonas desacetilases (enzimas dependentes de zinco)
Outros da classe
- panobinostate
- belinostate
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O que um inibidor de HDAC faz com a cromatina?
Mantém as histonas acetiladas, de modo que a cromatina permanece aberta e genes silenciados podem ser expressos.
Qual linfoma o vorinostate e a romidepsina tratam?
Linfoma cutâneo de células T.
Quais eletrólitos são verificados antes de um inibidor de HDAC e por quê?
Potássio e magnésio, porque esses fármacos podem causar alterações do ECG e prolongamento do QT.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Vorinostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Romidepsin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.