Vorinostat

Mecanismo de acción

✂Histona desacetilasas (HDAC1, 2 y 3 de clase I, y HDAC6)Vorinostat

ⓘ La estructura cristalina muestra el vorinostat en el sitio activo de la HDAC2 humana, con su ácido hidroxámico sujetando el ion de cinc catalítico.

El vorinostat se une al sitio activo de las histona desacetilasas y quela el ion de cinc que hay allí. Se inhiben HDAC1, 2, 3 y 6, de modo que se acumulan histonas y otras proteínas acetiladas, incluidos factores de transcripción necesarios para la diferenciación. Cambia la expresión génica y algunas células tumorales detienen el ciclo celular o entran en apoptosis.

1. El vorinostat entra en el sitio activo de la HDAC
2. Su ácido hidroxámico quela el ion de cinc
3. Se acumulan histonas acetiladas y se abre la cromatina
4. Vuelven los genes silenciados: detención o apoptosis

Indicaciones

• Linfoma T cutáneo con enfermedad cutánea progresiva, persistente o recurrente durante o después de dos tratamientos sistémicos. Micosis fungoide y síndrome de Sézary (linfoma T cutáneo) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas, vómitos, falta de apetito, pérdida de peso
• Cansancio, mareo, somnolencia
• Cambios del gusto, boca seca
• Trombocitopenia, anemia
• Caída del cabello, picazón, dolores musculares

Contraindicaciones

• Insuficiencia hepática grave (excluida del tratamiento)
• Precaución con trombosis previa, diabetes, arritmias y potasio o magnesio bajos

Interacciones clave

Fármacos que prolongan el QT o bajan el potasio o el magnesio

Suman riesgo de arritmias; se corrigen los electrolitos.

Anticoagulantes y antiagregantes

El riesgo de sangrado es mayor cuando bajan las plaquetas; se vigilan la coagulación y los recuentos.

Qué se vigila

• Hemograma, sobre todo plaquetas
• Electrolitos (potasio, magnesio), creatinina y glucemia
• ECG cuando hay riesgo de prolongación del QT
• Signos de trombosis: hinchazón dolorosa de la pierna, dolor torácico, falta de aire
• Hidratación

Administración y seguridad

• Oral, una vez al día con alimentos y a la misma hora.
• Las cápsulas se tragan enteras, sin abrirlas ni triturarlas.
• Se toman abundantes líquidos cada día para prevenir la deshidratación.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo antes de empezar y se usa anticoncepción eficaz; se evita la lactancia durante el tratamiento y poco después.

Cuidados de enfermería

• Pregunte por diarrea y vómitos y vigile la deshidratación.
• Controle la glucemia, sobre todo en personas con diabetes.
• Pregunte por hinchazón de la pierna, dolor torácico o falta de aire súbita (trombosis).
• Educación: beber abundantes líquidos, informar sangrado o moretones, tener cuidado al conducir si hay somnolencia y avisar al laboratorio del tratamiento.

Farmacocinética

Absorción

Oral; la absorción mejora un poco con una comida.

Metabolismo

Sobre todo glucuronidación e hidrólisis.

Vida media

Corta, unas 2 horas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Vorinostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Vorinostat - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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