Farmacología · Grupo
Inhibidores de la integrasa (INSTI) !
Impiden que el ADN del VIH se inserte en el ADN de la célula. El dolutegravir es hoy la base del tratamiento recomendado por la OMS.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Inhibidores de la transferencia de cadena de la integrasa: dolutegravir, bictegravir, raltegravir y cabotegravir. Bajan la carga viral con rapidez, se toleran bien y los de segunda generación (dolutegravir, bictegravir) tienen barrera genética alta. La OMS recomienda el dolutegravir como tratamiento preferido de primera y segunda línea en todas las poblaciones.
Mecanismo de acción
La integrasa recorta los extremos del ADN viral y luego lo inserta en el cromosoma humano (transferencia de cadena). Estos fármacos se unen a los dos iones de magnesio del sitio activo del complejo integrasa-ADN viral (intasoma) y bloquean ese paso. Sin integración, el virus no puede establecer la infección en la célula.
Diana: Integrasa del VIH (intasoma), sitio con dos iones de magnesio
Fármacos de este grupo
- DolutegravirInhibidor de la integrasa de alta barrera genética, base del tratamiento preferido por la OMS en todas las…Integrasa del VIH (intasoma)
- RaltegravirInhibidor de la integrasa muy bien tolerado y con pocas interacciones, aunque su barrera genética es menor que la del…Integrasa del VIH (intasoma)
- BictegravirInhibidor de la integrasa de segunda generación que solo se comercializa en una tableta única con emtricitabina y…Integrasa del VIH (intasoma)
- CabotegravirInhibidor de la integrasa que existe como inyectable de acción prolongada: previene el VIH (PrEP) y, con rilpivirina…Integrasa del VIH (intasoma)
Otros del grupo
- Elvitegravir (con cobicistat)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué paso del ciclo del VIH bloquean los INSTI?
La transferencia de cadena: la inserción del ADN viral en el ADN de la célula.
¿Por qué un antiácido con magnesio puede hacer fallar un INSTI?
Los INSTI se unen a metales; el catión del antiácido los quela en el intestino y reduce mucho su absorción.
¿Por qué sube la creatinina con dolutegravir sin que empeore la función renal?
Dolutegravir inhibe el transportador OCT2 de los túbulos y reduce la secreción de creatinina; la filtración glomerular no cambia.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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