Farmacología · Inhibidores de la integrasa (INSTI)
Bictegravir !
Inhibidor de la integrasa de segunda generación que solo se comercializa en una tableta única con emtricitabina y tenofovir alafenamida.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: BIC
La figura muestra bictegravir unido al sitio activo con dos iones de magnesio del intasoma del VIH, por criomicroscopía electrónica.
Mecanismo de acción
Se une a los dos iones de magnesio del sitio activo de la integrasa unida al ADN viral y bloquea la transferencia de cadena, igual que el dolutegravir, con barrera genética alta.
- Se une a los iones de magnesio del sitio activo de la integrasa
- Se bloquea la transferencia de cadena
- El ADN viral no se integra en el cromosoma
Farmacocinética
- Absorción
- Vía oral, con o sin comida; los cationes polivalentes reducen su absorción
- Metabolismo
- Hígado, por CYP3A4 y UGT1A1
Indicaciones
- Infección por VIH-1, como tableta única con emtricitabina y tenofovir alafenamida Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea
- Náuseas
- Cefalea
- Leve aumento de la creatinina sin daño renal
Contraindicaciones
- Rifamicinas, carbamazepina e hierba de San Juan (bajan mucho el bictegravir)
Interacciones clave
- Rifampicina, carbamazepina, hierba de San Juan
- Inducen CYP3A4 y UGT1A1 y causan fracaso: no se combinan
- Metformina
- Aumenta la metformina, algo menos que el dolutegravir
- Antiácidos con aluminio o magnesio, suplementos de calcio o hierro
- Quelan al fármaco y bajan su absorción: se separan las tomas
Qué se vigila
- Pruebas de VIH y de hepatitis B antes de iniciar
- Función renal
- Carga viral y CD4
Administración y seguridad
- Vía oral, una tableta con o sin comida
- Separar en el tiempo antiácidos, calcio, hierro y multivitamínicos con minerales, según la ficha técnica
- No combinar con otros productos que contengan emtricitabina, lamivudina o tenofovir
Cuidados de enfermería
- Confirmar la serología de hepatitis B
- Revisar fármacos antituberculosos y anticonvulsivantes
- Enseñar a no quedarse sin medicamento
Embarazo y lactancia
El tratamiento antirretroviral durante el embarazo protege a la madre y reduce la transmisión del VIH al bebé; la elección del esquema la hace el equipo tratante.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Con qué fármacos se coformula el bictegravir?
Con emtricitabina y tenofovir alafenamida, en una sola tableta.
¿Por qué no se usa bictegravir con rifampicina?
La rifampicina induce CYP3A4 y UGT1A1, las vías que eliminan el bictegravir, y sus niveles caen.
¿Qué riesgo de hepatitis B tiene la combinación con bictegravir?
Sus componentes emtricitabina y tenofovir suprimen la hepatitis B; al suspenderla puede haber un brote grave.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023).
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