Farmacología · Inhibidores de la integrasa (INSTI)
Raltegravir !
Inhibidor de la integrasa muy bien tolerado y con pocas interacciones, aunque su barrera genética es menor que la del dolutegravir.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: RAL
La figura muestra raltegravir unido al intasoma del virus espumoso prototipo (PFV), un retrovirus cuya integrasa comparte el mismo sitio activo con dos iones de magnesio que la del VIH.
Mecanismo de acción
Igual que los demás INSTI, se une a los iones de magnesio del sitio activo de la integrasa unida al ADN viral y bloquea la transferencia de cadena. Se separa de la enzima más rápido que el dolutegravir, por eso pierde actividad con menos mutaciones.
- Se une a los iones de magnesio del sitio activo de la integrasa
- Se bloquea la transferencia de cadena
- El ADN viral no se integra
Farmacocinética
- Metabolismo
- Glucuronidación por UGT1A1; no depende del citocromo P450
Indicaciones
- Infección por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales, en adultos, niños y recién nacidos Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Insomnio
- Náuseas
- Aumento de CK
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad previa al raltegravir
Interacciones clave
- Rifampicina (inductor de UGT1A1)
- Baja el raltegravir: requiere ajuste indicado por el equipo
- Antiácidos con aluminio o magnesio
- Bajan mucho la absorción: no se recomiendan juntos
- Fármacos que causan miopatía (por ejemplo estatinas)
- Más riesgo de miopatía o rabdomiólisis
Qué se vigila
- Carga viral y CD4
- CK y síntomas musculares si hay riesgo de miopatía
- Piel
Administración y seguridad
- Vía oral; existen tabletas recubiertas, masticables y granulado para suspensión, que no son intercambiables entre sí
- Separar en el tiempo antiácidos, calcio, hierro y multivitamínicos con minerales, según la ficha técnica
Cuidados de enfermería
- Enseñar a informar dolor o debilidad muscular sin causa
- Preguntar por antiácidos
- Verificar la presentación correcta en niños
Embarazo y lactancia
El tratamiento antirretroviral durante el embarazo protege a la madre y reduce la transmisión del VIH al bebé; la elección del esquema la hace el equipo tratante.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el raltegravir tiene menos interacciones que los IP?
Se elimina por glucuronidación (UGT1A1) y no depende del citocromo P450.
¿Qué efecto adverso muscular puede causar el raltegravir?
Aumento de CK, miopatía y, rara vez, rabdomiólisis.
¿Por qué el raltegravir tiene menor barrera genética que el dolutegravir?
Se separa más rápido del complejo integrasa-ADN, así que menos mutaciones bastan para que pierda efecto.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RALTEGRAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Raltegravir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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