Farmacología · Inhibidores de la integrasa (INSTI)
Dolutegravir !
Inhibidor de la integrasa de alta barrera genética, base del tratamiento preferido por la OMS en todas las poblaciones, incluidas las embarazadas.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: DTG
La figura muestra dolutegravir unido al sitio activo con dos iones de magnesio del intasoma del VIH-1 (integrasa unida al extremo del ADN viral), por criomicroscopía electrónica.
Mecanismo de acción
Se une a los dos iones de magnesio del sitio activo de la integrasa cuando esta ya sujeta el extremo del ADN viral, y desplaza ese extremo: el ADN del virus no puede insertarse en el cromosoma de la célula. Se separa de la enzima muy despacio, lo que explica su barrera genética alta.
- La integrasa sujeta el extremo del ADN viral (intasoma)
- El dolutegravir se une a los dos iones de magnesio del sitio activo
- Se bloquea la transferencia de cadena
- El ADN viral no se integra en el cromosoma
Farmacocinética
- Absorción
- Vía oral, con o sin comida; los cationes polivalentes reducen su absorción
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por UGT1A1 y en parte por CYP3A
- Vida media
- Permite una toma al día en la mayoría de los pacientes
Indicaciones
- Infección por VIH-1, como tratamiento preferido de primera y segunda línea, combinado con dos INTI Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Insomnio
- Cefalea
- Cansancio
- Aumento de peso con el uso prolongado
- Leve aumento de la creatinina sin daño renal
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad previa al dolutegravir
- Uso con dofetilida
Interacciones clave
- Antiácidos con aluminio o magnesio, suplementos de calcio o hierro
- Quelan al fármaco y bajan su absorción: se separan las tomas
- Metformina
- El dolutegravir inhibe OCT2 y MATE1 y aumenta la metformina; se vigila la glucosa y la tolerancia
- Rifampicina
- Induce UGT1A1 y CYP3A y baja el dolutegravir: requiere ajuste indicado por el equipo (coinfección con tuberculosis)
- Dofetilida
- Sube la dofetilida con riesgo de arritmias graves: contraindicada
Qué se vigila
- Carga viral y CD4
- Peso y factores metabólicos
- Creatinina basal (esperar un leve aumento estable)
- Pruebas hepáticas en coinfección con hepatitis
Administración y seguridad
- Vía oral, con o sin comida; hay tableta para suspensión en niños, que no es intercambiable con la tableta recubierta
- Separar en el tiempo antiácidos, calcio, hierro y multivitamínicos con minerales, según la ficha técnica
- Muy usado dentro de la combinación fija con lamivudina y tenofovir (TLD)
Cuidados de enfermería
- Preguntar por antiácidos, hierro, calcio y suplementos
- En diabetes con metformina, vigilar glucosa y síntomas digestivos
- Si recibe tratamiento antituberculoso con rifampicina, confirmar el ajuste del esquema
- Reforzar adherencia y controles de carga viral
Embarazo y lactancia
La OMS lo recomienda como tratamiento preferido también en embarazadas y mujeres en edad fértil: los datos más recientes muestran que el riesgo de defectos del tubo neural es mucho menor de lo que sugerían los primeros estudios.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el dolutegravir aumenta la creatinina sin dañar el riñón?
Inhibe el transportador OCT2 de los túbulos, que secreta creatinina; la filtración glomerular real no cambia.
¿Qué interacción con un antidiabético se debe recordar con dolutegravir?
Aumenta los niveles de metformina al inhibir OCT2 y MATE1.
¿Qué recomienda la OMS sobre el dolutegravir en el embarazo?
Lo recomienda como tratamiento preferido en todas las poblaciones, incluidas las embarazadas, porque el riesgo de defectos del tubo neural resultó mucho menor de lo inicialmente sugerido.
¿A qué se une el dolutegravir en el sitio activo de la integrasa?
A los dos iones de magnesio catalíticos, en el complejo de la integrasa con el ADN viral.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023).
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