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Inhibidores de la proteasa del VIH (IP) !
Bloquean las tijeras del VIH: sin la proteasa, las proteínas del virus no se recortan y las partículas nuevas salen inmaduras y no infectan.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Inhibidores peptidomiméticos de la proteasa aspártica del VIH: darunavir, atazanavir, lopinavir y ritonavir. Casi siempre se dan «potenciados» con ritonavir (o cobicistat), que frena su metabolismo. Tienen barrera genética alta y se usan sobre todo en segunda línea.
Mecanismo de acción
La proteasa del VIH es un dímero con dos ácidos aspárticos catalíticos que corta las poliproteínas Gag y Gag-Pol en sus piezas funcionales. Los IP imitan el punto de corte y ocupan el sitio activo de forma competitiva. El virus se sigue formando, pero sale inmaduro y no puede infectar otras células.
Diana: Proteasa aspártica del VIH-1
Fármacos de este grupo
- DarunavirInhibidor de la proteasa con barrera genética alta. Se da potenciado con ritonavir (o cobicistat) y con comida; es el…Proteasa del VIH-1
- RitonavirInhibidor de la proteasa que hoy se usa sobre todo como «potenciador»: bloquea CYP3A4 y eleva los niveles de otros IP…Proteasa del VIH-1
- AtazanavirIP de una toma al día. Causa ictericia benigna por bilirrubina indirecta y necesita ácido gástrico: los antiácidos y…Proteasa del VIH-1
- Lopinavir/ritonavirCombinación fija de lopinavir con ritonavir como potenciador. Muy usada en niños y en segunda línea; causa diarrea y…Proteasa del VIH-1
Otros del grupo
- Cobicistat (potenciador sin actividad antiviral)
- Fosamprenavir
- Saquinavir
- Tipranavir
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué le pasa a un virión formado en presencia de un IP?
Sale de la célula, pero sus poliproteínas Gag y Gag-Pol no se cortan: queda inmaduro y no es infeccioso.
¿Para qué se añade ritonavir a otro IP?
Como potenciador: inhibe CYP3A4 y así aumenta y prolonga la concentración del otro IP.
Un paciente con atazanavir tiene ictericia con transaminasas normales. ¿Cuál es la explicación más probable?
Hiperbilirrubinemia indirecta benigna: atazanavir inhibe la UGT1A1, la enzima que conjuga la bilirrubina.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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