Farmacología · Inhibidores de la proteasa del VIH (IP)
Darunavir !
Inhibidor de la proteasa con barrera genética alta. Se da potenciado con ritonavir (o cobicistat) y con comida; es el IP preferido en segunda línea.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: DRV
La figura muestra darunavir en el sitio activo de la proteasa del VIH-1, entre los dos ácidos aspárticos catalíticos.
Mecanismo de acción
Se une con fuerza, pero de forma reversible, al sitio activo de la proteasa aspártica del VIH y además dificulta que sus dos mitades se unan en dímero; el virus necesita acumular varias mutaciones para resistirlo. Sin proteasa activa, las poliproteínas Gag y Gag-Pol no se cortan y los viriones salen inmaduros.
- Se une al sitio activo de la proteasa del VIH
- Las poliproteínas Gag y Gag-Pol quedan sin cortar
- Los viriones nuevos salen inmaduros y no infectan
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad oral del 37 % sola y del 82 % con ritonavir; se toma con comida
- Metabolismo
- Hígado, por CYP3A; el ritonavir frena ese metabolismo
Indicaciones
- Infección por VIH-1, potenciado y combinado con otros antirretrovirales Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal
- Cefalea
- Exantema
- Aumento de lípidos
Contraindicaciones
- Fármacos muy dependientes de CYP3A con margen estrecho (por ejemplo simvastatina, lovastatina, ciertos sedantes y antiarrítmicos)
- Inductores potentes como rifampicina o hierba de San Juan
Interacciones clave
- Rifampicina
- Baja mucho el darunavir: contraindicada
- Estatinas metabolizadas por CYP3A
- Riesgo de miopatía y rabdomiólisis
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas
- Lípidos y glucosa
- Piel
- Carga viral y CD4
Administración y seguridad
- Vía oral, con comida y junto con su potenciador
- Contiene un grupo sulfonamida: preguntar por alergia a sulfas
- Llevar una lista completa de medicamentos y productos herbales y revisarla con farmacia antes de cualquier fármaco nuevo
Cuidados de enfermería
- Confirmar que se administre con el potenciador indicado
- Enseñar a tomarlo con comida
- Vigilar exantema y signos de hepatitis
- Revisar interacciones antes de cualquier fármaco nuevo
Embarazo y lactancia
El tratamiento antirretroviral durante el embarazo protege a la madre y reduce la transmisión del VIH al bebé; la elección del esquema la hace el equipo tratante.
Póngase a prueba
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¿Por qué el darunavir resiste mejor las mutaciones que otros IP?
Se une con mucha fuerza al sitio activo y además impide la dimerización de la proteasa; se necesitan al menos tres mutaciones asociadas para perder su efecto.
¿Qué efecto tiene el ritonavir sobre la biodisponibilidad del darunavir?
La aumenta mucho (de 37 % a 82 %) al inhibir su metabolismo por CYP3A.
¿Qué grupo químico del darunavir obliga a preguntar por alergias?
La sulfonamida: se usa con precaución en alergia a sulfas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DARUNAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Darunavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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