Farmacología · Inhibidores de la proteasa del VIH (IP)
Lopinavir/ritonavir !
Combinación fija de lopinavir con ritonavir como potenciador. Muy usada en niños y en segunda línea; causa diarrea y sube los lípidos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: LPV/r
La figura muestra lopinavir en el sitio activo de la proteasa del VIH-1 (forma silvestre).
Mecanismo de acción
El lopinavir ocupa el sitio activo de la proteasa del VIH e impide la maduración del virus. Se metaboliza por CYP3A; el ritonavir de la tableta bloquea ese metabolismo y mantiene niveles eficaces de lopinavir.
- El ritonavir inhibe CYP3A4 y eleva el lopinavir
- El lopinavir se une al sitio activo de la proteasa
- Los viriones salen inmaduros
Farmacocinética
- Metabolismo
- Lopinavir: CYP3A, inhibido por el ritonavir de la combinación
Indicaciones
- Infección por VIH-1 en adultos y niños, combinado con otros antirretrovirales Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea (frecuente), náuseas, vómitos
- Aumento de triglicéridos y colesterol
Contraindicaciones
- Fármacos muy dependientes de CYP3A con riesgo grave si suben
- Inductores potentes como rifampicina o hierba de San Juan
Interacciones clave
- Otros fármacos que prolongan el QT o hipopotasemia
- Más riesgo de torsade de pointes
- Estatinas metabolizadas por CYP3A
- Riesgo de miopatía
Qué se vigila
- Lípidos antes de iniciar y de forma periódica
- Glucosa y pruebas hepáticas
- ECG si hay riesgo de QT largo
Administración y seguridad
- Vía oral; las tabletas se tragan enteras
- La solución oral contiene etanol y propilenglicol: no se usa en recién nacidos prematuros en el periodo inmediato tras el parto
- Verificar en niños la presentación y el volumen indicados
- Llevar una lista completa de medicamentos y productos herbales y revisarla con farmacia antes de cualquier fármaco nuevo
Cuidados de enfermería
- Vigilar diarrea e hidratación
- Revisar lípidos y glucosa
- En niños, confirmar edad gestacional y peso antes de la solución oral
- Revisar interacciones antes de cualquier fármaco nuevo
Embarazo y lactancia
El tratamiento antirretroviral durante el embarazo protege a la madre y reduce la transmisión del VIH al bebé; la elección del esquema la hace el equipo tratante.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el lopinavir se vende siempre con ritonavir?
Porque el lopinavir se elimina por CYP3A y el ritonavir, al inhibir esa enzima, eleva y prolonga sus niveles.
¿Por qué no se usa la solución oral en prematuros recién nacidos?
Contiene etanol y propilenglicol, que el prematuro no metaboliza bien: riesgo de toxicidad grave.
¿Qué efecto adverso digestivo es el más frecuente?
La diarrea.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LOPINAVIR AND RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lopinavir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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