Farmacología · Grupo
Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI) !
Fármacos que se encajan en un bolsillo de la transcriptasa inversa del VIH-1, lejos del sitio activo, y la deforman hasta que deja de copiar el virus.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Inhibidores alostéricos de la transcriptasa inversa del VIH-1: efavirenz, nevirapina, rilpivirina y doravirina. No necesitan activarse dentro de la célula y no actúan contra el VIH-2. Por el aumento de la resistencia, la OMS ya no los prefiere como primera línea.
Mecanismo de acción
Se unen a un bolsillo hidrofóbico de la subunidad p66 de la transcriptasa inversa, cerca pero fuera del sitio catalítico. El cambio de forma frena la enzima de manera no competitiva. Como el bolsillo es propio del VIH-1, una sola mutación (por ejemplo K103N) puede bastar para perder el efecto de los más antiguos.
Diana: Bolsillo alostérico de la transcriptasa inversa del VIH-1
Fármacos de este grupo
- EfavirenzINNTI de una toma al día, usado durante años en primera línea. Sus efectos típicos son mareo, sueños vívidos y…Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI)
- NevirapinaINNTI antiguo y barato. Puede causar hepatitis y reacciones cutáneas graves en las primeras semanas, más en personas…Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI)
- RilpivirinaINNTI de segunda generación. Se absorbe solo con comida y con ácido en el estómago; existe también una forma…Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI)
- DoravirinaINNTI más reciente: se toma con o sin comida, no depende del ácido gástrico y causa menos síntomas nerviosos y…Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI)
Otros del grupo
- Etravirina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia el sitio de unión de un INNTI del de un INTI?
El INTI entra al sitio activo como falso nucleótido; el INNTI se une a un bolsillo alostérico vecino y deforma la enzima, sin necesidad de fosforilarse.
¿Por qué los INNTI no sirven para el VIH-2?
El bolsillo alostérico donde se unen es propio de la transcriptasa inversa del VIH-1.
¿Qué significa que los INNTI antiguos tengan baja barrera genética?
Que basta una sola mutación del virus (como K103N) para perder la actividad, a menudo de toda la clase antigua.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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