Farmacología · Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)
Efavirenz !
INNTI de una toma al día, usado durante años en primera línea. Sus efectos típicos son mareo, sueños vívidos y síntomas psiquiátricos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: EFV
La figura muestra efavirenz en el bolsillo alostérico de la transcriptasa inversa del VIH-1.
Mecanismo de acción
Se une al bolsillo hidrofóbico de la subunidad p66 de la transcriptasa inversa del VIH-1, lejos del sitio activo, y la deja rígida y torcida: la enzima deja de copiar el ARN viral a ADN. No necesita fosforilarse. Una sola mutación (como K103N) basta para perder su efecto.
- Se une al bolsillo alostérico de la transcriptasa inversa
- Deforma la enzima sin competir con los nucleótidos
- Se detiene la copia del ARN viral a ADN
Farmacocinética
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por CYP2B6; induce CYP3A y CYP2B6, incluida su propia eliminación
- Vida media
- Larga: unas 40 a 55 horas en estado estable
Indicaciones
- Infección por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales (hoy alternativa a los esquemas con dolutegravir) Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo, insomnio, sueños vívidos, dificultad para concentrarse (suelen ceder en semanas)
- Exantema en las primeras semanas
- Aumento de lípidos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave previa (Stevens-Johnson, eritema multiforme)
- Uso con elbasvir/grazoprevir
Interacciones clave
- Fármacos metabolizados por CYP3A o CYP2B6
- El efavirenz los induce y puede bajar sus niveles
- Anticonceptivos hormonales
- Pueden perder eficacia: se añade un método de barrera
- Voriconazol
- Interacción bidireccional que exige ajustar ambos fármacos
Qué se vigila
- Estado de ánimo y síntomas psiquiátricos
- Pruebas hepáticas
- Lípidos
- Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres en edad fértil
Administración y seguridad
- Vía oral, con el estómago vacío y de preferencia al acostarse, para tolerar mejor los síntomas nerviosos
- Puede dar un falso positivo en algunas pruebas de cannabinoides en orina
Cuidados de enfermería
- Advertir que el mareo y los sueños vívidos son frecuentes al inicio y suelen ceder
- Preguntar por depresión o ideas suicidas y derivar de inmediato
- Enseñar a evitar actividades peligrosas si hay mareo
- Indicar anticoncepción de barrera adicional
Embarazo y lactancia
Hay reportes retrospectivos de defectos del tubo neural con la exposición en el primer trimestre; se recomienda anticoncepción eficaz durante el tratamiento y en las semanas siguientes por su vida media larga.
Póngase a prueba
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¿Cuáles son los efectos adversos más típicos del efavirenz?
Del sistema nervioso: mareo, insomnio, sueños vívidos y, a veces, síntomas psiquiátricos graves.
¿Por qué se administra al acostarse?
Para que los síntomas nerviosos, más intensos tras la toma, coincidan con el sueño y se toleren mejor.
¿Qué efecto tiene el efavirenz sobre los anticonceptivos hormonales?
Al inducir enzimas del citocromo, puede reducir su eficacia; se añade un método de barrera.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Efavirenz: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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