Farmacología · Grupo
Sulfonilureas !
Fármacos orales que hacen que el páncreas libere más insulina. Baratos y eficaces, pero la causa clásica de hipoglucemia por fármacos.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Secretagogos de insulina para la diabetes tipo 2. Necesitan células beta funcionales, por eso no sirven en la diabetes tipo 1.
Mecanismo de acción
Las sulfonilureas se unen a SUR1, la subunidad reguladora del canal de potasio sensible a ATP (KATP, Kir6.2/SUR1) de la célula beta, y lo cierran. La membrana se despolariza, se abren los canales de calcio dependientes de voltaje, entra calcio y se liberan los gránulos de insulina. Como la liberación no depende del nivel de glucosa, la insulina sigue saliendo aunque la glucosa ya esté baja.
Diana: Receptor de sulfonilureas 1 (SUR1) del canal KATP de la célula beta
Fármacos de este grupo
- GlibenclamidaUna sulfonilurea potente y de acción larga: obliga al páncreas a liberar insulina y tiene el mayor riesgo de…Receptor de sulfonilureas 1 (SUR1) del canal KATP
- GliclazidaLa sulfonilurea de la lista esencial de la OMS: aumenta la liberación de insulina con menos hipoglucemia que la…Receptor de sulfonilureas 1 (SUR1) del canal KATP
- GlimepiridaUna sulfonilurea de una toma diaria para la diabetes tipo 2: aumenta la liberación de insulina y puede causar…Receptor de sulfonilureas 1 (SUR1) del canal KATP
- GlipizidaUna sulfonilurea de acción más corta que se toma antes de las comidas. Sus metabolitos inactivos la hacen frecuente…Receptor de sulfonilureas 1 (SUR1) del canal KATP
Otros del grupo
- tolbutamida (primera generación)
- clorpropamida (primera generación, de acción prolongada)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué las sulfonilureas no funcionan en la diabetes tipo 1?
Actúan haciendo que la célula beta libere insulina. En la diabetes tipo 1 las células beta están destruidas, así que no hay insulina que liberar.
¿Qué canal cierran las sulfonilureas y qué ocurre después en la célula beta?
El canal de potasio sensible a ATP (Kir6.2/SUR1). La célula se despolariza, se abren canales de calcio dependientes de voltaje y el aumento de calcio dispara la liberación de insulina.
¿Por qué la hipoglucemia por sulfonilureas puede reaparecer después de una primera recuperación?
El fármaco sigue estimulando la liberación de insulina mientras permanece en el cuerpo, más aún en insuficiencia renal o con fármacos de acción larga. La glucosa se vigila durante muchas horas.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017).
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