Glibenclamida !
Una sulfonilurea potente y de acción larga: obliga al páncreas a liberar insulina y tiene el mayor riesgo de hipoglucemia de su clase.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: gliburida
La figura muestra glibenclamida unida a SUR1 en el canal KATP completo (SUR1 de hámster con Kir6.2 de rata, proteínas muy parecidas a las humanas).
Mecanismo de acción
La glibenclamida se une a SUR1 con alta afinidad y cierra el canal KATP de la célula beta. La membrana se despolariza, se abren canales de calcio tipo L y se libera insulina sea cual sea la glucosa. Sus metabolitos activos y su unión firme alargan el efecto; por eso la hipoglucemia con glibenclamida puede ser grave y repetirse.
- Se une a SUR1 del canal KATP de la célula beta
- El canal se cierra y la membrana se despolariza
- Se abren canales de calcio y se liberan gránulos de insulina
- Baja la glucosa, aunque ya esté baja
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe bien.
- Distribución
- Muy unida a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- En el hígado, a metabolitos que conservan algo de actividad.
- Eliminación
- Por bilis y orina; la insuficiencia renal o hepática eleva sus niveles y el riesgo de hipoglucemia.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipoglucemia
- Aumento de peso
- Náuseas, acidez, llenura
- Erupción, picazón, urticaria
Contraindicaciones
- Diabetes tipo 1
- Cetoacidosis diabética
- Uso junto con bosentán
- Hipersensibilidad al fármaco
Interacciones clave
- Insulina y otros hipoglucemiantes
- Se suman a la hipoglucemia.
- Betabloqueadores
- Pueden aumentar el efecto y ocultar los síntomas de alarma de la hipoglucemia.
- AINE y salicilatos, sulfonamidas, fluoroquinolonas, antifúngicos azólicos orales (miconazol)
- Pueden aumentar el efecto hipoglucemiante y causar hipoglucemia grave.
- Alcohol
- Aumenta el riesgo de hipoglucemia.
- Bosentán
- Contraindicado: se elevan las enzimas hepáticas con la combinación.
Qué se vigila
- Glucosa capilar, sobre todo al inicio y en adultos mayores
- HbA1c
- Función renal y hepática
Administración y seguridad
- Tableta oral con una comida (en general el desayuno); omitir una comida aumenta el riesgo de hipoglucemia.
- Nombres parecidos: glipizida, glibenclamida y glimepirida se confunden con facilidad.
- Suele suspenderse mientras el paciente está en ayuno (nada por boca) en el hospital.
Cuidados de enfermería
- Antes: glucosa capilar, función renal y hepática, ingesta de alimentos, edad.
- Durante: signos de hipoglucemia (sudor, temblor, confusión); los betabloqueadores pueden ocultarlos.
- Tras una hipoglucemia: se vuelve a medir la glucosa durante muchas horas, porque puede reaparecer.
- Enseñar: llevar azúcar de acción rápida, no omitir comidas, limitar el alcohol.
Embarazo y lactancia
La opción habitual es la insulina. Una sulfonilurea tomada cerca del parto puede causar hipoglucemia prolongada en el recién nacido.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se evita la glibenclamida en adultos mayores frágiles?
Su acción larga y sus metabolitos activos, junto con la menor función renal de la edad, hacen más probable una hipoglucemia grave y prolongada.
¿Qué trastorno de la sangre pueden desencadenar las sulfonilureas en el déficit de G6PD?
Anemia hemolítica.
Un paciente con glibenclamida recibe tratamiento por hipoglucemia y despierta. ¿Puede el equipo relajarse?
No. La hipoglucemia puede volver durante muchas horas porque el fármaco sigue actuando, así que se mide la glucosa repetidamente y puede requerirse aporte de glucosa.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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